使用化學治療藥於癌症病患，有時會給與amifostine，試問amifostine有何藥理作用？

本題觀念：化學治療輔助用藥（chemoprotectant）– Amifostine（阿米福汀）的藥理作用

在化學治療過程中，為了降低毒性常搭配「保護性藥物」。Amifostine 即屬於此類「化學治療保護劑（chemoprotectant／cytoprotectant）」，其設計目的在於「選擇性保護正常細胞，減少化療或放射線造成的毒性」，特別是腎臟、骨髓與唾液腺。

作用機轉： • Amifostine 為親水性前驅藥（prodrug），經血漿與組織的鹼性磷酸酶（alkaline phosphatase）脫磷酸後，轉變成活性含硫代謝物 WR-1065。 • 活性物質在正常細胞內濃度較高，能以「硫醇（thiol）」基團清除自由基、與烷化中間體或活性氧族（ROS，Reactive Oxygen Species）結合，從而： – 中和化療藥（如 Cisplatin（順鉑）、烷化劑（alkylating agents））的活性基團 – 減少 DNA 雙股斷裂與膜脂過氧化傷害 • 因腫瘤血流較差、腫瘤細胞鹼性磷酸酶活性低，故對腫瘤細胞的保護作用遠低於正常組織，不致影響化療效果。

臨床應用例： • 與 Cisplatin 併用：減輕腎毒性（nephrotoxicity）、神經毒性（neurotoxicity）、耳毒性（ototoxicity） • 放射治療頭頸癌：預防放射

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