115年:藥學一(第2次)
下列藥物中，何者為GABAB受體致效劑，可口服作為肌肉鬆弛劑？
Adiazepam
Bbaclofen
Ctizanidine
Ddantrolene
詳細解析
本題觀念
本題考的是中樞性肌肉鬆弛劑的受體選擇性與作用位置。看到 GABA-B 受體致效劑，應先聯想到 baclofen；它可口服，用於減輕痙攣與肌肉張力增加。其餘選項雖然也可能具有肌肉鬆弛效果，卻分別作用在 GABA-A、α₂ 腎上腺素受體或骨骼肌鈣離子釋放機制，因此不能只因為都有肌肉鬆弛用途，就把它們視為 GABA-B 藥物。
選項分析
- A. diazepam：錯誤。 Diazepam 是 benzodiazepine，具有中樞性肌肉鬆弛作用，主要是促進 GABA 在 GABA-A 受體複合體的抑制性作用。它不是 GABA-B 受體致效劑，所以與本題所問的受體分類不符。
- B. baclofen：正確。 Baclofen 是經典的選擇性 GABA-B 受體致效劑，口服劑型可用於治療痙攣。這一項同時符合「GABA-B 受體致效」與「可口服作為肌肉鬆弛劑」兩個條件。
- C. tizanidine：錯誤。 Tizanidine 是中樞作用的 α₂ 腎上腺素受體致效劑，藉由突觸前抑制運動神經元而降低痙攣。它的主要受體標的屬於腎上腺素能系統，不是 GABA-B。
- D. dantrolene：錯誤。 Dantrolene 的作用位置在神經肌肉接合處以外的骨骼肌，會干擾肌漿網釋放鈣離子，使興奮—收縮偶聯減弱，屬於周邊直接作用的肌肉鬆弛劑，不是透過刺激 GABA-B 受體。
答案解析
本題的判斷關鍵是把「藥效」和「受體或作用位置」分開。Diazepam、tizanidine、dantrolene 都可能被歸入具有肌肉鬆弛效果的藥物，但作用機轉各不相同：diazepam 以 benzodiazepine 方式增強 GABA-A 相關抑制；tizanidine 作用於 α₂ 腎上腺素受體；dantrolene 則直接影響骨骼肌內的鈣離子釋放。只有 baclofen 的標準分類是 GABA-B 受體致效劑，而且有口服治療痙攣的用途，因此答案為 B。
核心知識點
- Baclofen：GABA-B 受體致效劑，可口服治療痙攣。
- Diazepam：benzodiazepine，主要與 GABA-A 受體複合體相關，雖有肌肉鬆弛效果，並非 GABA-B 致效劑。
- Tizanidine：中樞性 α₂ 腎上腺素受體致效劑，透過突觸前抑制運動神經元降低肌肉張力。
- Dantrolene：直接作用於骨骼肌，干擾肌漿網鈣離子釋放，減弱興奮—收縮偶聯。
記憶時可用「Baclofen 對應 GABA-B」建立固定配對，再以其他三項的作用標的作區分；考到肌肉鬆弛劑時，先問作用在中樞受體、腎上腺素受體，還是骨骼肌本身。