115年:藥學一(第2次)

Aliskiren 通常做成下列何種鹽類?

Ahemitartarate
Bhemiphthalate
Chemifumarate
Dhemisuccinate

詳細解析

本題觀念

Aliskiren 是直接抑制腎素的降血壓藥,製劑中通常不是使用游離鹼,而是形成較適合製劑化的鹽類。判斷本題要把藥名與鹽名完整配對:aliskiren 的常用製劑鹽型是 hemifumarate,也就是半富馬酸鹽;hemifumarate 的 hem(i)-表示與半當量的 fumaric acid 形成鹽。這個化學名稱並不代表藥理作用改變,臨床劑量仍以 aliskiren 活性成分量標示。

選項分析

  • A hemitartarate:錯誤。 Tartaric acid 可形成其他藥物的酒石酸鹽,但官方 aliskiren 製劑資料並未將其通常鹽型列為 hemitartarate。不要因為看到 hemi- 就把不同有機酸任意套入。

  • B hemiphthalate:錯誤。 Phthalic acid 的半鹽名稱是 hemiphthalate,與 aliskiren 的商品製劑鹽型不符。它只是結構上看似合理的干擾選項,不能取代實際標示的 fumarate。

  • C hemifumarate:正確。 Aliskiren 通常製成 aliskiren hemifumarate。藥品化學式可表示為 aliskiren·0.5 fumaric acid,說明每一分子 aliskiren 對應半分子富馬酸;因此選 C。

  • D hemisuccinate:錯誤。 Succinic acid 可形成 hemisuccinate 類鹽,但不是本題 aliskiren 的通常鹽型。看到 succinate 時應先核對具體藥物,不能以常見鹽類名稱推測答案。

答案解析

本題答案為 C,hemifumarate。FDA 藥品標籤與 DailyMed 均將活性成分列為 aliskiren hemifumarate,並以 aliskiren hemifumarate 換算成 aliskiren 的含量標示。這反映藥物化學與製劑學的兩個層次:鹽類形式可改善原料藥的固體性質、製造與劑量標示,但真正負責抑制腎素的是 aliskiren 本身。考題問的是「通常做成何種鹽類」,所以應精確選出 fumaric acid 所形成的半鹽,而不是只回答 fumarate 或選擇其他二羧酸、羥基二羧酸的鹽。

核心知識點

  • Aliskiren 的常用製劑鹽型:aliskiren hemifumarate(半富馬酸鹽)
  • hemi 表示半當量;aliskiren·0.5 fumaric acid 是常見化學式表達。
  • hemifumarate、hemitartarate、hemiphthalate、hemisuccinate 是不同酸所形成的鹽,不能只依字尾相似判斷。
  • Aliskiren 作用於腎素,阻斷腎素—血管張力素—醛固酮系統的起始步驟;鹽型名稱與藥理分類是不同考點。
  • 讀藥品標籤時,要區分「鹽類總量」與「換算後的活性成分量」。

參考資料

  1. FDA TEKTURNA(aliskiren)Prescribing Information
  2. DailyMed: Aliskiren tablets
  3. PubChem: Aliskiren fumarate