113年:內專

Extended-spectrum β-lactamase(ESBL)可以水解下列那些β-lactam抗生素,何者除外?

ACefotaxime (Third-generatioin cephalosporin)。
BAztreonam(Monobactam)。
CMeropenem(Carbapenem)。
DPiperacillin (anti-pseudomonal Penicillin)。
ECeftazidime (anti-pseudomonal cephalosporin)。

詳細解析

本題觀念:

本題在考察 Extended‐spectrum β‐lactamase(ESBL)的水解範圍。ESBL 屬於 Ambler 類 A β‐lactamase,可把 penicillins、第一至第三代 cephalosporins(包含 oxyimino β‐lactams)及 monobactam(aztreonam)水解,但對 cephamycins(如 cefoxitin)、carbapenems(如 meropenem、imipenem)無水解活性,且可被 clavulanate、tazobactam 等 β‐lactamase 抑制劑抑制。

選項分析

  • 選項 A:Cefotaxime(第三代 cephalosporin)
    ESBL 最早即因能高效水解 cefotaxime 而命名(CTX‐M enzyme 即對 cefotaxime 有優先水解能)。“第 2b’ 群”定義即針對 oxyimino‐β‐lactams(含 cefotaxime、ceftazidime、aztreonam)有 ≥10% benzylpenicillin 的水解速率,並能被 clavulanate 抑制。Cefotaxime 明顯屬於 ESBL 水解底物之一。 (pmc.ncbi.nlm.nih.gov)

  • 選項 B:Aztreonam(Monobactam)
    ESBL 可水解 monobactam 類藥物 aztreonam。臨床上對 ESBL 篩檢即常檢測對 aztreonam 及第 3 代 cephalosporins 的抗性。 (jmsronline.com)

  • 選項 C:Meropenem(Carbapenem)
    Carbapenems(包括 meropenem、imipenem)對 ESBL 具高度穩定性,不被 ESBL 水解,故通常作為治療 ESBL‐產生菌的首選藥物。 (jmsronline.com)

  • 選項 D:Piperacillin(anti‐pseudomonal Penicillin)
    ESBL 可水解 penicillins,包括 antipseudomonal penicillins(如 piperacillin)。ESBL 在 Bush–Jacoby 分類中即能水解 penicillin G、ampicillin 及 carbenicillin,且突變後擴大至水解 piperacillin。 (journals.asm.org)

  • 選項 E:Ceftazidime(anti‐pseudomonal cephalosporin)
    Ceftazidime 作為第三代 anti‐pseudomonal cephalosporin,也被 ESBL 高效水解,且多種 TEM/SHV 亞型及 CTX‐M 家族均可水解此藥。 (pmc.ncbi.nlm.nih.gov)

答案解析

ESBL 的定義即針對可水解 expanded‐spectrum β‐lactams(第三代 cephalosporins、monobactams、penicillins),但對 carbapenems 無活性。因此唯有 meropenem 不在其水解範疇內,故選項 C 為正確答案。

臨床重要性

在遇到 ESBL 產生菌感染時,應避免使用第三代 cephalosporins、aztreonam、piperacillin 等傳統 β‐lactam 類藥物,改以 carbapenems(如 meropenem)或結合新一代 β‐lactamase 抑制劑(如 ceftazidime‐avibactam)治療,以確保療效並降低耐藥風險。