114年:藥學一(第1次)
Ospemifene是下列何者產生之活性代謝物?
Araloxifene
Btoremifene
Ctamoxifen
Dbazedoxifene
詳細解析
本題觀念:
本題考察選擇性雌激素受體調節劑(Selective Estrogen Receptor Modulators, SERMs)的代謝途徑與活性代謝物鑑別,重點在辨識ospemifene的前驅藥物來源。
選項分析
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選項A raloxifene
Raloxifene主要經由肝臟UDP-葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)進行葡萄糖醛酸化代謝,並無報導其分解生成ospemifene;兩者結構差異較大,且臨床用途亦不同,故不正確。 -
選項B toremifene
Toremifene是tamoxifen的氯化衍生物,經肝臟CYP3A4等多種酵素代謝後,會生成多種活性與非活性代謝物,其中包括ospemifene(Osphena®的主要活性成分即為4-hydroxy-toremifene衍生出的ospemifene)(en.wikipedia.org);另在SERMs分類說明中,明確指出ospemifene即為toremifene的代謝產物之一(en.wikipedia.org)。故本項正確
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