114年:藥學一(第1次)

下列何者為Z-sulindac之結構?

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本題觀念:

本題考查非類固醇消炎止痛藥(NSAIDs)中 Sulindac (蘇林達克) 的化學結構特徵,特別是其 幾何異構物 (Geometric Isomerism)結構活性關係 (SAR)。 重點觀念包括:

  1. Indene 骨架:Sulindac 是 Indene (茚) 的衍生物,設計目的是為了取代 Indomethacin 的 Indole (吲哚) 骨架,以減少中樞神經副作用。
  2. 生物電子等排 (Bioisostere):將 Indomethacin 的 5-Methoxy (-OMe) 取代為 5-Fluoro (-F),並將 1-p-Chlorobenzoyl 取代為 1-p-Methylsulfinylbenzylidene
  3. 幾何異構物 (Z vs E):Sulindac 具有雙鍵,存在 Z (Zusammen) 與 E (Entgegen) 異構物。臨床使用的活性構型為 Z-isomer
  4. 前驅藥 (Prodrug):Sulindac 本身為 Sulfoxide (亞碸, S=O) 形式,在體內需經代謝還原為 Sulfide (硫醚, -S-) 形式才具活性。

影像分析:

雖然無法直接描述您眼前的具體選項圖片,但根

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