113年:藥學五(第1次)

下列何者鎮靜效果最少?

Achlorpromazine
Bhaloperidol
Colanzapine
Dquetiapine

詳細解析

本題觀念:

本題核心在於評估不同典型(first-generation)及非典型(second-generation)antipsychotics 對中樞神經系統的鎮靜(sedation)程度,主要與其對 histamine H₁ 受體的親和力(affinity)及劑量相關。親和力越高(Ki 值越低),阻斷 H₁ 受體越顯著,越易產生鎮靜效果;同時 α₁ 及 muscarinic 受體的交互作用也可影響鎮靜或其他副作用。

選項分析

  • 選項 A chlorpromazine
    Chlorpromazine 屬於低效能 phenothiazine(FGA),對 H₁ 受體有極高親和力(Ki 約 0.18 nM),臨床劑量下因同時阻斷 H₁、α₁ 及 M₁ 受體而造成中度至明顯鎮靜(neupsykey.com)。

  • 選項 B haloperidol
    Haloperidol 屬於高效能 butyrophenone(FGA),對 H₁ 受體親和力最低(Ki 約 260 nM),臨床上僅產生輕微鎮靜,EPS 發生率較高但 sedation 最少([mdedge.com](https://ww

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