下列藥物中,何者可活化中樞神經α2受體,進而減少交感神經活性而達到降血壓效果?
詳細解析
本題觀念:
本題考中樞型降血壓藥(centrally acting antihypertensive drugs)的機轉,重點識別哪種藥物是透過活化中樞神經系統的 α₂ 受體,進而抑制交感神經活性達到降血壓效果。此題考察「作用於中樞神經系統的 α₂ 腎上腺素受體(central α₂ adrenergic receptor)促效劑」的代表藥物。
名詞中文對照
| 英文/學名 | 中文 | 備註 |
|---|---|---|
| central alpha-2 adrenergic receptor agonist | 中樞型 α₂ 腎上腺素受體促效劑 | 透過腦幹抑制交感神經輸出 |
| clonidine | 可樂定 | 中樞型降壓藥代表,也用於戒斷症狀 |
| medulla oblongata | 延腦(腦幹延髓) | 可樂定主要作用部位 |
| sympathetic outflow | 交感神經輸出 | 被抑制後導致心跳減慢、血管擴張 |
| hydralazine | 肼屈嗪 | 直接血管擴張劑,作用在周邊小動脈 |
| propranolol | 普萘洛爾 | 非選擇性 β 受體阻斷劑 |
| losartan | 氯沙坦 | 血管張力素 II 第一型受體拮抗劑(ARB) |
| imidazoline receptor | 咪唑啉受體 | 可樂定也作用於此受體協助降壓 |
選項分析
(A) clonidine(可樂定) ✅ 正確答案 可樂定(clonidine)是一種中樞型 α₂ 腎上腺素受體促效劑(central α₂ adrenergic agonist),同時也作用於咪唑啉受體(imidazoline receptor)。其降血壓主要作用位點在延腦(medulla oblongata)的網狀結構(特別是延腦外側網狀核),活化突觸後 α₂ 受體後,可減少從中樞神經系統向周邊傳出的交感神經活性,導致:
- 周邊血管阻力下降
- 心跳速率減慢(迷走神經張力增加)
- 腎臟血管阻力降低
- 最終使血壓下降
(B) hydralazine(肼屈嗪) 屬於直接作用型血管擴張劑(direct vasodilator),直接作用在周邊小動脈平滑肌,使平滑肌鬆弛、血管擴張。作用部位在周邊血管,不涉及中樞 α₂ 受體。❌ 非本題答案。
(C) propranolol(普萘洛爾) 屬於非選擇性 β 受體阻斷劑(non-selective β-blocker),阻斷心臟 β₁ 受體(降低心跳速率和心臟輸出量)以及支氣管和血管的 β₂ 受體。雖然也能降血壓,但機轉是拮抗 β 受體,並非活化 α₂ 受體。❌ 非本題答案。
(D) losartan(氯沙坦) 屬於血管張力素 II 第一型受體拮抗劑(angiotensin II type 1 receptor blocker, ARB),阻斷血管張力素 II(angiotensin II)與 AT₁ 受體結合,達到血管擴張及降低醛固酮分泌的效果。作用在腎素-血管張力素-醛固酮系統(RAAS),與 α₂ 受體無關。❌ 非本題答案。
答案解析
正確答案為 (A) clonidine(可樂定)。
**可樂定(clonidine)**降血壓的完整機轉:
- 口服後進入中樞神經系統
- 活化延腦網狀結構突觸後 α₂ 腎上腺素受體
- 導致負責交感神經訊號傳出的神經元放電頻率下降
- 交感神經對心臟、腎臟及周邊血管的刺激減弱
- 同時迷走神經張力增加,進一步減慢心率
在突觸前層面:可樂定也能活化突觸前 α₂ 自體受體(presynaptic autoreceptor),抑制正腎上腺素(norepinephrine)的釋放,進一步降低交感神經活性。
臨床分類對比:
| 藥物 | 類別 | 主要作用機轉 |
|---|---|---|
| clonidine | 中樞型 α₂ 促效劑 | 抑制中樞交感神經輸出 |
| hydralazine | 直接血管擴張劑 | 周邊小動脈平滑肌鬆弛 |
| propranolol | β 受體阻斷劑 | 阻斷心臟及血管 β 受體 |
| losartan | ARB | 阻斷 AT₁ 受體,阻斷 RAAS |
核心知識點
- 可樂定的中樞機轉:作用在延腦 → 活化 α₂ 受體 → 減少交感神經輸出 → 心跳變慢 + 血壓下降
- 其他中樞型降壓藥:methyldopa(甲基多巴)也是中樞型 α₂ 促效劑的代表,常用於妊娠高血壓
- 停藥反彈效應:可樂定突然停藥可能導致反彈性高血壓(rebound hypertension),護理師需特別注意病人不可自行停藥
- 副作用:口乾、嗜睡、便秘(交感神經被抑制後的反應)
臨床重要性
護理師實務應用:
- 給藥注意:可樂定有經皮貼片(transdermal patch)劑型,每週更換一次,貼片護理需注意位置輪換、避免患處皮膚受損
- 停藥教育:門診衛教時,強調不可突然停藥,避免反彈性高血壓(突然停藥後數小時至數天內可能出現血壓急速升高、心悸、焦慮)
- 副作用觀察:常見鎮靜(sedation)、口乾——衛教病人此為預期副作用,如嚴重嗜睡影響日常生活應回診調整
- 手術前注意:手術前後若無法口服藥物,需特別注意持續給藥(使用貼片等替代途徑),避免圍手術期血壓反彈