112年:藥學一(第1次)

下列何種中樞降血壓藥,可選擇地結合 I1受體,但對 α2受體親合力低?

Aclonidine
Brilmenidine
Cguanfacine
Dguanabenz

詳細解析

本題觀念:

本題考查**中樞降血壓藥物(Centrally Acting Antihypertensives)**的受體結合特性。這類藥物主要作用於腦幹(特別是延腦的 Rostral Ventrolateral Medulla, RVLM),透過減少交感神經傳出衝動來降低血壓。 主要的受體機制有兩種:

  1. α2\alpha_2-腎上腺素受體(α2\alpha_2-adrenergic receptors):活化後會抑制交感神經,但也會引起鎮靜、口乾等副作用。
  2. 咪唑啉受體(Imidazoline receptors, I1I_1:活化後同樣能降低血壓,但較少引起鎮靜與口乾的副作用。

區分這兩類受體的選擇性是藥理學考試的重點。

選項分析

  • (A) Clonidine
    • 錯誤。Clonidine 是第一代中樞降血壓藥,屬於非選擇性激動劑。它對 α2\alpha_2 受體和 I1I_1 受體都有很高的親和力。其降壓作用部分來自 I1I_1,但其顯著的副作用(如嗜睡、口乾、停藥反彈性高血壓)主要歸因於對 α2\alpha_2 受體的強烈刺激。
  • (B) Rilmenidine
    • 正確。Rilmenidine(以及 Moxonidine)屬於第二代中樞降血壓藥。

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