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114年:藥學一(第2次)

有關抗血小板凝集藥物之機轉，下列敘述何者正確？

Avorapaxar 抑制血小板上 protease -activated receptor 1 （PAR-1）
Bticagrelor 抑制血小板上 glycoprotein IIb/IIIa receptor
Cclopidogrel 抑制血小板 phosphodiesterase （PDE）
Dtirofiban 抑制血小板 thromboxane A 2的生成

詳細解析

本題觀念：

本題考查重點在於抗血小板藥物（Antiplatelet drugs）的藥理機轉分類。 抗血小板藥物依據其作用靶點不同，主要分為以下幾類：

  1. COX-1 抑制劑（抑制 Thromboxane A2 生成）
  2. P2Y12 受體拮抗劑（抑制 ADP 結合）
  3. Glycoprotein IIb/IIIa (GP IIb/IIIa) 受體拮抗劑（抑制纖維蛋白原結合）
  4. Phosphodiesterase (PDE) 抑制劑（增加細胞內 cAMP）
  5. PAR-1 拮抗劑（抑制 Thrombin 活化血小板）

選項分析

  • A. vorapaxar 抑制血小板上 protease-activated receptor 1 （PAR-1）：正確

    • 分析：Vorapaxar 是第一種被核准的 PAR-1 拮抗劑（Protease-Activated Receptor-1 antagonist）。Thrombin（凝血酶）是血小板最強的活化劑，它通過切斷並活化血小板表面的 PAR-1 受體來引起血小板凝集。Vorapaxar 通過可逆地與 PAR-1 結合，阻斷 Thrombin 對血小板的活化作用。
    • 結論：敘述完全正確。

  • B. ticagrelor 抑制血小板上 glycoprotein IIb/IIIa receptor：錯誤

    • 分析：Ticagrelor 屬於 P2Y12 受體拮抗劑。它與 Clopidogrel 不同，Ticagrelor 是「可逆性」結合且「非 Thienopyridine 類」的藥物（屬於 CPTP 類），不需經由肝臟代謝活化即可作用。
    • 修正：抑制 Glycoprotein IIb/IIIa receptor 的藥物是 Abciximab、Eptifibatide 和 Tirofiban。

  • C. clopidogrel 抑制血小板 phosphodiesterase （PDE）：錯誤

    • 分析：Clopidogrel 是 P2Y12 受體拮抗劑（屬於 Thienopyridine 類）。它是前驅藥（Prodrug），需經由肝臟 CYP450 酵素（主要是 CYP2C19）代謝為活性代謝物後，與 P2Y12 受體進行「不可逆」結合，阻斷 ADP 引起的血小板活化。
    • 修正：抑制 Phosphodiesterase (PDE) 的抗血小板藥物是 Dipyridamole 和 Cilostazol（兩者皆抑制 PDE3，增加 cAMP）。

  • D. tirofiban 抑制血小板 thromboxane A 2的生成：錯誤

    • 分析：Tirofiban 是 Glycoprotein IIb/IIIa (GP IIb/IIIa) 受體拮抗劑。它是一種非胜肽類（Non-peptide）小分子拮抗劑，阻斷 Fibrinogen 與 GP IIb/IIIa 受體結合，從而抑制血小板凝集的最後共同路徑。
    • 修正：抑制 Thromboxane A2 (TXA2) 生成的藥物是 Aspirin（不可逆抑制 COX-1 酵素）。

答案解析

本題正確答案為 (A)。 Vorapaxar 確實是透過競爭性抑制血小板上的 PAR-1 受體，來阻斷凝血酶（Thrombin）引起的血小板活化與凝集，這與選項描述相符。其餘選項皆將藥物的機轉類別混淆，故為錯誤敘述。

核心知識點

考生應熟記以下抗血小板藥物的分類與代表藥物：

  1. COX-1 抑制劑 (TXA2 合成抑制)：
    • Aspirin（不可逆抑制）
  2. P2Y12 受體拮抗劑 (ADP 受體阻斷)：
    • Clopidogrel、Prasugrel（Thienopyridine 類，不可逆，Prodrug）
    • Ticagrelor（非 Thienopyridine，可逆，非 Prodrug）
    • Cangrelor（靜脈注射，可逆）
  3. GP IIb/IIIa 受體拮抗劑 (阻斷 Fibrinogen 結合)：
    • Abciximab（單株抗體）
    • Eptifibatide（胜肽類）
    • Tirofiban（非胜肽類）
  4. PDE 抑制劑 (增加 cAMP)：
    • Dipyridamole
    • Cilostazol（兼具血管擴張作用，用於間歇性跛行）
  5. PAR-1 拮抗劑 (Thrombin 受體阻斷)：
    • Vorapaxar

參考資料

  1. MedicineNet: Vorapaxar: Blood Clotting Uses, Side Effects, Dosage. Available at: medicinenet.com
  2. Drugs.com: List of Antiplatelet agents. Available at: drugs.com
  3. NCBI Bookshelf: Antiplatelet Medications - StatPearls. Available at: ncbi.nlm.nih.gov
  4. Blood Journal: Ticagrelor: agonising over its mechanisms of action. Available at: ashpublications.org
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