114年:藥學一(第2次)
預防治療不穩定型心絞痛（ unstable angina ）血栓發生之藥物及作用機制，下列何者正確？
A抗血小板藥 dipyridamole —抑制phosphodiesterase
B抗血小板藥 abciximab —抑制glycoprotein IIb/IIIa
C非口服抗凝劑 dabigatran —抑制thrombin 及Xa因子
D非口服抗凝劑 rivaroxaban —抑制Xa因子
詳細解析
本題觀念：
本題考查不穩定型心絞痛 (Unstable Angina, UA) 的藥物治療機轉與給藥途徑，重點在於區分抗血小板藥物 (Antiplatelets) 與抗凝血藥物 (Anticoagulants) 的正確機轉及劑型，並排除不適用或描述錯誤的選項。
選項分析
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A: 抗血小板藥 dipyridamole —抑制phosphodiesterase
- 分析：雖然 Dipyridamole 的機轉確實是抑制 phosphodiesterase (PDE) 及抑制腺苷 (adenosine) 再吸收，但在不穩定型心絞痛的臨床治療中，它通常不是首選甚至是禁忌。
- 理由：Dipyridamole 具有強力的血管擴張作用，可能導致「冠狀動脈竊血現象 (Coronary Steal Phenomenon)」，即將血液從缺血區導向非缺血區，反而加重心肌缺氧。因此，它不適用於急性不穩定型心絞痛的抗血栓預防。
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B: 抗血小板藥 abciximab —抑制glycoprotein IIb/IIIa
- 分析：正確。
- 理由：Abciximab 是單株抗體片段，屬於 Glycoprotein (GP) IIb/IIIa 接受體抑制劑。它能阻斷血小板凝集的最後共同路徑（即阻斷 Fibrinogen 與 GP IIb/IIIa 的結合）。臨床上，此類藥物（IV給藥）主要用於高風險的不穩定型心絞痛/非ST段上升型心肌梗塞 (NSTE-ACS) 病人，特別是準備進行經皮冠狀動脈介入治療 (PCI) 時，用以預防血栓併發症。
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C: 非口服抗凝劑 dabigatran —抑制thrombin 及Xa因子
- 分析：錯誤。
- 理由：
- 劑型錯誤：Dabigatran (Pradaxa) 是口服直接抗凝血劑 (DOAC/NOAC)，並非「非口服」（針劑）。
- 機轉錯誤：Dabigatran 是直接凝血酶抑制劑 (Direct Thrombin Inhibitor, DTI)，僅抑制 Factor IIa (Thrombin)，並不抑制 Factor Xa。
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D: 非口服抗凝劑 rivaroxaban —抑制Xa因子
- 分析：錯誤。
- 理由：雖然機轉描述正確（Rivaroxaban 確實是抑制 Factor Xa），但劑型錯誤。Rivaroxaban (Xarelto) 是口服直接抗凝血劑 (DOAC/NOAC)，並非「非口服」（針劑）。
答案解析
正確答案為 (B)。 本題的關鍵在於藥理機轉與臨床適應症的精確對應：
- Abciximab 確為 GP IIb/IIIa 抑制劑，且是用於 ACS/PCI 的抗血小板藥物。
- Dabigatran 與 Rivaroxaban 均為新型口服抗凝血劑 (NOACs)，選項將其標示為「非口服」即為錯誤。
- Dipyridamole 因恐引發冠狀動脈竊血，不適合用於不穩定型心絞痛的急性期治療。
核心知識點
考生應掌握以下 ACS 相關藥物藥理：
- GP IIb/IIIa 抑制劑 (Abciximab, Tirofiban, Eptifibatide)：
- 機轉：阻斷 Fibrinogen 結合位點，抑制血小板凝集。
- 給藥：靜脈注射 (IV)。
- 用途：高風險 ACS、PCI 術中預防血栓。
- Dipyridamole：
- 機轉：PDE inhibitor + Adenosine uptake inhibitor。
- 禁忌：不穩定型心絞痛 (因 Coronary Steal 風險)。
- NOACs (新型口服抗凝血劑)：
- Dabigatran：直接 Thrombin (IIa) 抑制劑。
- Rivaroxaban / Apixaban / Edoxaban：直接 Factor Xa 抑制劑。
- 特色：均為口服劑型。