114年:藥學一(第2次)

下列藥物中,何者屬於選擇性β₁ adrenergic receptor blocker ,且不具局部麻醉作用?

Anebivolol
Bnadolol
Cpropranolol
Dsotalol

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是 β-腎上腺素受體阻斷劑 (β-blockers) 的藥理分類,重點在於區分藥物的 受體選擇性 (Selectivity) 與 膜穩定作用 (Membrane Stabilizing Activity, MSA),亦即局部麻醉作用 (Local Anesthetic Activity)。

解題的關鍵在於兩個過濾條件:

  1. 具 β1 選擇性 (β1-selective):即心臟選擇性 (Cardioselective)。
  2. 不具局部麻醉作用 (No MSA)。

選項分析

  • A. nebivolol

    • 受體選擇性:屬於 第三代高選擇性 β1 阻斷劑。它是目前臨床藥物中 β1 選擇性最高的藥物之一。此外,它還具有透過活化血管內皮 β3 受體促進一氧化氮 (NO) 釋放的血管擴張作用。
    • 局部麻醉作用 (MSA):根據藥理學資料,nebivolol 不具備膜穩定作用 (MSA)。
    • 結論:符合題目「選擇性 β1 blocker」且「不具局部麻醉作用」的描述。是正確答案。
  • B. nadolol

    • 受體選擇性:屬於 非選擇性 (Non-selective)

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