ExamWise
115年:藥學一(第1次)

下列何者能拮抗 progesterone receptor ，可作為懷孕初期的墮胎藥？

Amifepristone
Bcyproterone
Cbicalutamide
Ddesmopressin

詳細解析

本題觀念：

本題主要考查 藥物流產 (Medical Abortion) 的藥理機制，特別是針對 黃體素受體拮抗劑 (Progesterone receptor antagonist) 的辨識。黃體素 (Progesterone) 對於維持懷孕至關重要，能抑制子宮收縮並維持子宮內膜穩定；因此，阻斷其作用可導致子宮內膜剝落，達到終止妊娠的效果。

選項分析

  • A. mifepristone：

    • 機制：為合成的類固醇藥物，是一種 競爭性黃體素受體拮抗劑 (Progesterone receptor antagonist)。它與細胞內的黃體素受體結合，阻斷黃體素的作用，導致子宮蛻膜 (decidua) 壞死剝落，並增加子宮對前列腺素 (Prostaglandin) 的敏感性。在高劑量下，它也具有抗糖皮質類固醇 (anti-glucocorticoid) 的活性。
    • 用途：臨床上與前列腺素類似物（如 Misoprostol）併用，作為懷孕早期的 墮胎藥（RU-486）。此外，也可用於治療庫興氏症候群 (Cushing's syndrome)。
    • 結論：符合題目描述。

  • B. cyproterone：

    • 機制：是一種 抗雄性素 (Anti-androgen)，能競爭性阻斷雄性素受體 (Androgen receptor)。值得注意的是，它本身具有 黃體素致效劑 (Progestogenic) 的活性，而非拮抗劑。
    • 用途：常用於治療與雄性素過多相關的疾病，如女性的多毛症、嚴重的痤瘡（常與 ethinylestradiol 併用，如 Diane-35），以及男性的前列腺癌。
    • 結論：不具黃體素拮抗作用，無法用於墮胎。

  • C. bicalutamide：

    • 機制：為 非類固醇類抗雄性素 (Non-steroidal anti-androgen)，專一性地競爭拮抗雄性素受體。
    • 用途：主要用於治療晚期 前列腺癌 (Prostate cancer)，通常與 GnRH 類似物併用以阻斷腫瘤生長。
    • 結論：作用標的為雄性素受體，與黃體素無關。

  • D. desmopressin：

    • 機制：為抗利尿激素 (Vasopressin/ADH) 的合成類似物，主要作用於腎臟集尿管的 V2 受體，促進水分再吸收；亦能促進凝血因子 VIII 和 vWF 的釋放。
    • 用途：用於治療 中樞性尿崩症 (Central Diabetes Insipidus)、夜間遺尿、A 型血友病及類血友病 (von Willebrand disease)。
    • 結論：與性荷爾蒙受體無關。

答案解析

題目詢問何者能「拮抗 progesterone receptor」並作為「懷孕初期的墮胎藥」。 Mifepristone (A) 是唯一的黃體素受體拮抗劑，能阻斷維持妊娠所需的黃體素訊號，導致流產，故為正確答案。

核心知識點

  1. 藥物流產黃金組合：

    • Mifepristone (RU-486)：Anti-progestin（黃體素受體拮抗劑）。作用：使子宮內膜剝落、軟化子宮頸、增加子宮對前列腺素的敏感度。
    • Misoprostol：PGE1 analogue（前列腺素 E1 類似物）。作用：誘發子宮強烈收縮，將胚胎排出。
    • 給藥順序：先服用 Mifepristone，約 36-48 小時後再服用 Misoprostol。

  2. 受體拮抗劑區分：

    • Progesterone antagonist: Mifepristone.
    • Androgen antagonist: Cyproterone (steroidal), Bicalutamide, Flutamide (non-steroidal).
    • Aldosterone antagonist: Spironolactone, Eplerenone.
    • Estrogen antagonist/modulator: Tamoxifen, Raloxifene (SERMs), Fulvestrant (pure antagonist), Clomiphene.

參考資料

  1. StatPearls [Internet]. Mifepristone. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557612/
  2. Drugs.com. Mifepristone Monograph. Available from: https://www.drugs.com/monograph/mifepristone.html
  3. Wikipedia. Cyproterone acetate. Available from: https://en.wikipedia.org/wiki/Cyproterone_acetate
了解本站架構