113年:藥學一(第2次)

下列有關mipomersen之敘述,何者錯誤?

A屬於antisense藥物
B可抑制apoB-100生成
C可降低LDL與VLDL
D結構含polysaccharide

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是 Mipomersen 的藥理機轉、化學結構及其臨床作用。Mipomersen 是一種反義寡核苷酸(Antisense Oligonucleotide, ASO),專門用於治療純合子家族性高膽固醇血症(HoFH)。

選項分析

  • A. 屬於antisense藥物正確
    • Mipomersen 是一種第二代反義寡核苷酸(antisense oligonucleotide, ASO)。它是一段由 20 個核苷酸組成的單股合成 DNA/RNA 類似物。
  • B. 可抑制apoB-100生成正確
    • 其作用機轉是進入細胞核內,與編碼 Apolipoprotein B-100 (apoB-100) 的 mRNA 進行序列專一性互補結合。結合後形成的雜合體(DNA/RNA hybrid)會招募 RNase H 酵素,導致該 mRNA 被降解,從而直接抑制 apoB-100 蛋白質的轉譯與生成。
  • C. 可降低LDL與VLDL正確
    • ApoB-100 是極低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)的主要結構蛋白,對於這些脂蛋白的組裝和分泌至關重要。通過抑制 apoB-100 的合成,Mipomersen 能顯著降低

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