113年:藥學一(第1次)

下列何種藥物為α4β2 尼古丁受體部分致效劑(partial agonist),可用於戒菸?

Abethanechol
Bvarenicline
Cmethacholine
Dscopolamine

詳細解析

本題觀念:

本題考查戒菸藥物 (Smoking Cessation Drugs) 的藥理機轉,特別是針對 α4β2 尼古丁乙醯膽鹼受體 (α4β2 nicotinic acetylcholine receptor) 的作用藥物。了解不同膽鹼受體致效劑與拮抗劑的臨床應用是藥理學的核心重點。

選項分析

  • A. Bethanechol

    • 機轉:直接作用的 Muscarinic agonist (蕈毒鹼受體致效劑)。它對 M3 受體有選擇性作用,且不易被膽鹼酯酶分解。
    • 臨床用途:主要用於治療手術後或產後的尿滯留 (Urinary retention) 以及神經性膀胱無力,藉由刺激逼尿肌收縮來促進排尿。並無戒菸用途。
  • B. Varenicline (正確答案)

    • 機轉α4β2 尼古丁受體的部分致效劑 (Partial agonist)。這是其獨特的雙重作用機轉:
      1. 部分致效作用 (Agonist effect):結合受體並產生比尼古丁弱的刺激,維持中腦邊緣系統 (Mesolimbic system) 釋放少量多巴胺,從而減輕戒斷症狀與對菸的渴望 (Craving)
      2. **

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