112年:藥學一(第2次)

下列何者為下圖化合物的最主要代謝反應? 圖片

Ahydroxylation
Bhydrolysis
Cdemethylation
Dreduction

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是安眠藥 Zolpidem (Stilnox) 的化學結構辨識及其在人體內的主要代謝途徑。考生需具備從化學結構推斷藥物,並連結其藥物動力學(代謝)特性的能力。

影像分析:

題目附圖顯示了一個有機化學結構,其特徵如下:

  1. 核心結構:由六圓環與五圓環融合而成的 Imidazo[1,2-a]pyridine 骨架。
  2. 取代基
    • 2號位接有一個 4-methylphenyl (p-tolyl) 基團(苯環上有甲基)。
    • 6號位接有一個 methyl 基團。
    • 3號位接有一個 N,N-dimethylacetamide 側鏈 (CH2CON(CH3)2-\text{CH}_2-\text{CO}-\text{N}(\text{CH}_3)_2)。
  3. 藥物指認:此結構完全符合 Zolpidem 的化學特徵。

選項分析

Zolpidem 在人體內主要經由肝臟細胞色素 P450 (CYP450) 酵素系統代謝,其中 CYP3A4 扮演最主要的角色(約貢獻 60% 以上的清除率),CYP2C9 和 CYP1A2 也有參與。

  • A. Hydroxylation (羥基化作用/氧化作用)正確。 Zol

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