112年:藥學一(第1次)
口服小分子非胜肽藥 eltrombopag 可治療慢性免疫性血小板缺乏症( chronic immune thrombocytopenia ),此藥物為下列何種受體之致效劑?
Athrombopoietin
Berythropoietin
Cgranulocyte colony-stimulating factor ( G-CSF )
Dinterleukin( IL) -11
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是**促血小板生成藥物(Thrombocytopenia treatments)**的藥理機轉與分類。特別是針對慢性免疫性血小板缺乏症(Chronic Immune Thrombocytopenia, ITP)的治療藥物 Eltrombopag,考生需了解其作用標的與化學特性(小分子、非胜肽)。
選項分析
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(A) thrombopoietin (TPO) - 正確答案
- Eltrombopag 是一種口服、小分子的非胜肽類血小板生成素受體致效劑(Thrombopoietin Receptor Agonist, TPO-RA)。
- 機轉:它會結合並活化位於巨核細胞(megakaryocytes)及其前驅細胞表面的 TPO 受體(又稱 c-Mpl 受體)。與內源性 TPO 不同,Eltrombopag 結合於受體的跨膜區域(transmembrane domain),啟動 JAK2/STAT5 訊息傳遞路徑,促進巨核細胞的增生與分化,進而增加血小板的生成。
- 同類藥物還包括 Romiplostim(皮下注射,胜肽類 peptibody,結合於受體胞外區)與 Avatrombopag。
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(B) erythropoietin (EPO) *
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