115年:藥學一(第2次)
下列何種藥物屬Fc-peptide fusion protein 類似物,可治療血小板減少症?
Aeltrombopag
Btenecteplase
Cdefibrotide
Dromiplostim
詳細解析
本題觀念
本題要辨認的是 thrombopoietin receptor agonist 的分子型態與治療用途。血小板生成素(thrombopoietin, TPO)受體位於造血前驅細胞與巨核細胞表面,活化後可促進巨核細胞成熟及血小板生成;相關藥物不一定都是相同的化學類型。romiplostim 是由 Fc 片段與 TPO receptor-binding peptide 結合而成的 Fc-peptide fusion protein,又稱 peptibody,屬於可增加血小板的生物製劑。判斷本題時,要把「Fc-peptide fusion protein」這個結構線索,和其他選項的口服小分子、溶栓藥及寡核苷酸藥物分開比較。
選項分析
- A eltrombopag 不正確。 eltrombopag 是口服的小分子 TPO receptor agonist,藉由作用於 TPO 受體促進血小板生成,但它不是 Fc 片段與 peptide 組成的 peptibody。它和 romiplostim 可同屬促血小板生成藥物,分子型態卻不同,正是本題的辨識重點。
- B tenecteplase 不正確。 tenecteplase 是經修飾的 tissue plasminogen activator(tPA),屬纖維蛋白溶解藥,主要用於分解血栓相關的治療情境。它的藥理方向是促進 plasminogen 轉成 plasmin,並非活化 TPO receptor,也不會以 Fc-peptide fusion protein 的型態增加血小板。
- C defibrotide 不正確。 defibrotide 是多分散寡核苷酸製劑,主要用於肝竇阻塞症候群等血管內皮相關疾病。它既不是 TPO receptor agonist,也不是 Fc 片段與 peptide 的融合蛋白,因此不符合題目所給的結構與用途。
- D 正確。 romiplostim 是 Fc-peptide fusion protein(peptibody),其 peptide 部分可結合並活化 TPO receptor,帶動巨核細胞生成與血小板生成,因而可用於血小板減少症的治療。
答案解析
本題採公告答案 D,romiplostim。romiplostim 的 Fc 部分可延長分子在體內的作用時間,peptide 部分則模擬 TPO 的受體活化功能;它和內源性 TPO 的胺基酸序列不必完全相同,仍能透過受體作用提高血小板生成。臨床上,這類藥物可用於需要促進血小板生成的情境,常見考點是免疫性血小板減少症(immune thrombocytopenia, ITP)的治療。
四個選項的分類可用一條線索快速整理:romiplostim 是注射型 peptibody;eltrombopag 是口服小分子 TPO receptor agonist;tenecteplase 是溶栓藥;defibrotide 是寡核苷酸製劑。只有 D 同時符合 Fc-peptide fusion protein 與增加血小板的作用。
核心知識點
- Romiplostim 為 Fc-peptide fusion protein,又稱 peptibody,可活化 TPO receptor,促進巨核細胞與血小板生成。
- Eltrombopag 也是 TPO receptor agonist,但屬口服小分子,不能與 romiplostim 的分子型態混淆。
- Tenecteplase 是修飾型 tPA,重點是纖維蛋白溶解與血栓處理,不是促血小板生成。
- Defibrotide 是多分散寡核苷酸,主要用於肝竇阻塞症候群等適應症。
- 遇到藥物分類題,先用分子結構判斷,再以受體、作用機轉與治療用途交叉確認。