下列何者屬非選擇性β受體抑制劑,且可用於降血壓?




詳細解析
本題觀念
本題考的是藥物結構辨識與受體選擇性。非選擇性 β 受體阻斷劑會同時抑制 β₁ 與 β₂ 受體;阻斷心臟 β₁ 受體可降低心跳、心肌收縮力與心輸出量,並可透過抑制腎素釋放降低血壓。Timolol 是典型的 nonselective beta blocker,口服製劑曾用於 essential hypertension;但同一藥物的眼用製劑主要用於降低眼壓,不能把所有劑型用途混為一談。作答時要先從結構辨認藥物,再核對其藥理分類與題目所問的降血壓用途。依公告答案,本題選 C。
影像分析
A 圖可見二碘取代的 benzofuran 核心及含氧側鏈,符合 amiodarone 的結構特徵。B 圖具有帶正電的季銨鹽與 dimethylcarbamate 結構,符合 neostigmine。C 圖可見 morpholine-thiadiazole 相關骨架,以及帶 tert-butylamino-2-propanol 特徵的側鏈,符合 timolol。D 圖呈現 4-methylphenol、芳香族側鏈與 diisopropylamino 結構,符合 tolterodine。四張圖的讀法是先找出特徵性官能基,再把結構與各藥物的受體或酵素作用對照。
選項分析
A. amiodarone:錯誤。其二碘 benzofuran 結構是重要辨識線索,藥理上屬以鉀離子通道阻斷為主的 class III 抗心律不整藥,並非非選擇性 β 受體阻斷劑,因此不符合題目條件。
B. neostigmine:錯誤。季銨鹽與 dimethylcarbamate 是 neostigmine 的結構線索。它可逆性抑制 acetylcholinesterase,使 acetylcholine 在突觸處增加;這與阻斷 β₁、β₂ 受體的機轉不同,也不是用來作為非選擇性 β 受體阻斷劑降血壓。
C. timolol:正確。Timolol 的結構含 morpholine-thiadiazole 相關部分與 aminoalcohol 側鏈,屬 nonselective beta-adrenergic receptor blocker,可阻斷 β₁ 及 β₂ 受體。DailyMed 資料也列出口服 timolol maleate 可用於 essential hypertension,因此同時符合「非選擇性 β 受體阻斷」與「可用於降血壓」。
D. tolterodine:錯誤。其 4-methylphenol 與 diisopropylamino 側鏈可協助辨識 tolterodine。Tolterodine 是 muscarinic receptor antagonist,主要處理膀胱過動症相關症狀,不是 β 受體阻斷劑,故不符合本題藥理分類。
答案解析
本題依公告答案選 C,關鍵在 timolol 的受體選擇性與劑型用途。非選擇性 β 受體阻斷代表對 β₁、β₂ 受體都有作用;β₁ 阻斷可減少心臟刺激,並降低腎素釋放,形成降血壓的藥理基礎。Timolol 的口服製劑可用於 essential hypertension,而其他選項分別屬抗心律不整藥、acetylcholinesterase inhibitor 與 muscarinic antagonist。看到結構圖時,不能只因某藥具有心血管用途就選它,必須先確認是否真的屬非選擇性 β 受體阻斷劑。
核心知識點
- Timolol 是 nonselective beta blocker,同時作用於 β₁ 與 β₂ 受體;口服製劑可用於 essential hypertension,眼用製劑則常用於降低眼壓。
- β₁ 受體主要位於心臟與腎臟;阻斷後可降低心跳、收縮力、心輸出量及腎素釋放。
- 非選擇性 β 阻斷也會抑制 β₂ 受體,可能影響支氣管平滑肌與周邊血管反應,藥理分類不能只看降壓效果。
- Amiodarone 是 class III 抗心律不整藥;neostigmine 是可逆性 acetylcholinesterase inhibitor;tolterodine 是 muscarinic receptor antagonist。
- 結構辨識可抓住二碘 benzofuran、季銨鹽 carbamate、morpholine-thiadiazole 與 4-methylphenol 等線索,再核對作用標的。