下列非固醇抗炎藥，何者有明顯的首渡效應？

本題觀念：

本題主要測驗考生對於常見非類固醇抗發炎藥（NSAIDs）藥物動力學（Pharmacokinetics）特性的掌握，特別是「生體可用率」（Bioavailability）與「首渡效應」（First-pass effect）的差異。

**首渡效應（First-pass effect）**是指藥物在經由口服進入全身血液循環前，先經過腸道與肝臟代謝，導致進入循環的藥量減少的現象。若藥物具有顯著的首渡效應，其口服生體可用率（F）通常會顯著低於 100%。

選項分析

• A. Piroxicam：
  • 錯誤。Piroxicam 口服吸收良好且迅速，其生體可用率（Bioavailability）極高，接近 100%。雖然它會經由肝臟代謝（主要由 CYP2C9），但並未表現出顯著的首渡效應導致大量藥物在進入循環前流失。
• B. Diclofenac：
  • 正確。Diclofenac 是此類藥物中典型的具顯著首渡效應代表。雖然口服吸收完全，但約有 40% ~ 50% 的劑量會在首次通過肝臟時被代謝掉（主要經由 CYP2C9 進行羥基化）。因此，其口服生體可用率僅約 50% ~ 60%。這也是為什麼 Diclofenac 雖然吸收快，但實際進入全身循環的藥量相對較低的原因。

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