下列何者為 teniposide 最主要之代謝反應？

本題觀念：

本題考查抗癌藥物 Teniposide (及 Etoposide) 的藥物代謝動力學與化學結構特性。特別是針對其結構中 Lactone ring (內酯環) 的代謝轉化途徑。

選項分析

• (A) hydrolysis (水解)：正確。
  • 機制：Teniposide 結構中含有一個 trans-lactone ring (內酯環)。在體內（特別是血漿 pH 值下或經由酵素作用），這個內酯環最主要的代謝/降解反應是水解 (Hydrolysis) 開環，形成 Hydroxy acid (羥基酸) 代謝物（如 cis-hydroxy acid 或 trans-hydroxy acid）。
  • 證據：根據藥物動力學研究（如 Evans et al., 1982），在接受 Teniposide 治療的兒童患者中，血清和尿液中檢測到的主要代謝物即為經由內酯環水解產生的 Hydroxy acid。雖然 CYP450 酵素也會參與代謝，但在排泄物中的總量佔比上，水解產物常被視為最主要的代謝形式。
• (B) esterification (酯化)：錯誤。
  • Teniposide 本身是透過 glycosidic bond 連結

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