Clorazepate經下列何種反應，可得到活性代謝物N-desmethyldiazepam ？

本題觀念：

本題考查的是 Clorazepate (Clorazepate dipotassium) 的代謝活化機制。 Clorazepate 是一種 前驅藥 (Prodrug)，本身藥理活性低。它特殊的化學結構是在 1,4-benzodiazepine 骨架的第 3 位上有一個 羧酸基團 (carboxylic acid group)（以雙鉀鹽形式存在）。為了轉變為主要的活性代謝物 N-desmethyldiazepam (Nordazepam)，該分子必須在酸性環境中失去這個羧酸基團。

選項分析

• A. Esterification (酯化反應)：
  • 錯誤。酯化是指羧酸與醇反應生成酯的過程。Clorazepate 轉變為活性代謝物的過程是分解而非合成，且結構上是失去羧基，並非形成酯鍵。
• B. Decarboxylation (脫羧反應)：
  • 正確。Clorazepate 在胃酸的酸性環境下，其第 3 位的羧酸基團會變得不穩定，發生 脫羧反應 (Decarboxylation)，釋放出二氧化碳 (CO₂)，轉變為 N-desmethyldiazepam (Nordazepam)。這是 Clorazepate 活化最關鍵且最具特徵性的反應步驟。

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