109年:藥學一(第2次)
Methyldopa可用於治療妊娠高血壓，其藥物作用機轉為何？
A可直接活化 α2-adrenergic receptors 產生降壓作用
B代謝物 α-methylnorepinephrine 可活化 α2-adrenergic receptors 產生降壓作用
C代謝物 α-methylnorepinephrine 可抑制 DOPA decarboxylase 減少 norepinephrine 生成，產生降壓作用
D可直接活化 dopamine β-hydroxylase ，減少 norepinephrine 生成，產生降壓作用
詳細解析
本題觀念：
本題考查的是 Methyldopa 的藥理作用機轉（Mechanism of Action），特別是其作為前驅藥（Prodrug）的代謝路徑及其活性代謝物對受體的作用。這是治療妊娠高血壓（Gestational Hypertension）的首選藥物之一，藥師必須清楚其詳細的藥理動力學與藥效學。
選項分析
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A. 可直接活化 α2-adrenergic receptors 產生降壓作用
- 錯誤。Methyldopa 本身是一個 前驅藥（Prodrug），它對腎上腺素受體（adrenergic receptors）的親和力極低，無法「直接」產生作用。它必須先通過血腦屏障（Blood-Brain Barrier），進入中樞神經系統的腎上腺素能神經元中進行代謝轉化，才能發揮藥效。相較之下，Clonidine 才是直接作用於 α2 受體的藥物。
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B. 代謝物 α-methylnorepinephrine 可活化 α2-adrenergic receptors 產生降壓作用
- 正確。這是 Methyldopa 的主要降壓機轉。
- 代謝路徑：Methyldopa 進入中樞神經後，先被 DOPA decarboxylase 轉化為 α-methy
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