114年:心肺基礎

下列交感神經用藥,其藥理作用敘述何者正確?

Aphenylephrine抑制α1受體
Bmethyldopa活化α1受體
Cprazosin抑制α1受體
Dalbuterol活化α1受體

詳細解析

本題觀念:

本題考交感神經(adrenergic)用藥對受體的作用方向——是「活化(agonist)」還是「抑制(antagonist)」,以及作用在哪個受體亞型(α₁、α₂、β₂ 等)。關鍵是把四個藥名和對應受體的「活化 vs 抑制」配對正確。

選項分析

(A) phenylephrine 抑制 α₁ 受體 ❌ Phenylephrine 是選擇性 α₁ 受體促效劑(selective α₁-adrenergic agonist),活化 α₁ 受體使血管平滑肌收縮、升高血壓,臨床上常做為鼻黏膜去充血劑或升壓劑。本選項說「抑制」,方向完全顛倒。

(B) methyldopa 活化 α₁ 受體 ❌ Methyldopa 是中樞作用型降壓藥。它在腦幹被代謝為 α-methylnorepinephrine,活化的是 α₂ 受體(不是 α₁),透過減少中樞交感輸出來降低血壓。此外它是活化 α₂、而非活化 α₁,所以本選項受體亞型搞錯。

(C) prazosin 抑制 α₁ 受體 ✅ Prazosin 是選擇性 α₁ 受體拮抗劑(selective α₁-adrenergic antagonist)。它競爭性地阻斷血管平滑肌上的 α₁ 受體,降低全身周邊血管阻力而達到降壓效果。由於只對 α₁ 有選擇性(不阻斷 α₂),不會破壞突觸前負回饋機制,反射性心搏過速的程度較非選擇性 α-blocker 小。這正是「抑制 α₁ 受體」。

(D) albuterol 活化 α₁ 受體 ❌ Albuterol(salbutamol)是選擇性 β₂ 受體促效劑,使呼吸道平滑肌舒張而擴張支氣管,是氣喘與 COPD 急性發作的第一線緩解用藥。它和 α₁ 受體幾乎無關,本選項受體亞型搞錯。

答案解析

答案為 (C)。只有 prazosin 的描述是正確配對——它確實是透過「抑制 α₁ 受體」來發揮降壓作用。其他三個選項不是作用方向搞反(A),就是受體亞型搞錯(B、D)。

核心知識點

  • α₁ 受體促效劑:phenylephrine、methoxamine → 血管收縮、升壓
  • α₁ 受體拮抗劑:prazosin、doxazosin、terazosin → 血管舒張、降壓
  • α₂ 受體促效劑(中樞型):methyldopa(代謝物)、clonidine → 減少中樞交感輸出、降壓
  • β₂ 受體促效劑:albuterol、salmeterol → 支氣管擴張
  • 考試常見陷阱:把 α₁ 和 α₂ 搞混、把 agonist 和 antagonist 搞混

參考資料

  1. Prazosin - StatPearls - NCBI Bookshelf
  2. Adrenergic Drugs - StatPearls - NCBI Bookshelf
  3. The pharmacology of prazosin, an alpha 1-adrenoceptor antagonist - PubMed