114年:心肺基礎

下列那一個降血壓藥物主要抑制中樞交感神經活性,能降低心輸出及血管周邊阻力,但會產生抗膽鹼活性(anticholinergic activity)之副作用?

Amethyldopa
Bpromethazine
Ceplerenone
Dterazosin

詳細解析

本題觀念:

中樞交感神經抑制劑(centrally acting sympatholytic)的藥理作用及副作用辨識——特別是 methyldopa 具有類抗膽鹼副作用的特徵。

選項分析

  • (A) methyldopa ✅ Methyldopa 是中樞型降壓藥(centrally acting antihypertensive)。它是 dopa 的結構類似物,經代謝轉化為 α-methylnorepinephrine,在腦幹刺激 α₂ 腎上腺素受體,降低中樞交感神經輸出(sympathetic outflow)。效果包括降低心輸出量(cardiac output)和周邊血管阻力(peripheral vascular resistance)。副作用包括口乾(dry mouth)、鎮靜(sedation)、嗜睡等,這些被歸類為具有抗膽鹼活性(anticholinergic activity)。

  • (B) promethazine ❌ Promethazine 是第一代抗組織胺(H₁ blocker),雖有抗膽鹼活性,但它不是降血壓藥,主要用途為止吐、止癢、鎮靜。不符合「主要抑制中樞交感神經活性降血壓」的描述。

  • (C) eplerenone ❌ Eplerenone 是選擇性醛固酮拮抗劑(aldosterone antagonist),作用於遠曲小管,不作用於中樞交感神經。降壓機制為減少鈉水滯留,無抗膽鹼副作用。

  • (D) terazosin ❌ Terazosin 是周邊型 α₁ 受體拮抗劑(peripheral α₁-blocker),直接作用於血管平滑肌放鬆血管。非中樞作用機制,也不會產生抗膽鹼副作用。主要副作用為姿勢性低血壓。

答案解析

答案為 (A)。本題關鍵字有三:① 抑制中樞交感活性 → 中樞型交感抑制劑;② 降低心輸出及周邊阻力 → methyldopa 的血流動力學特徵;③ anticholinergic activity 副作用 → methyldopa 的口乾、鎮靜等副作用被歸類為具抗膽鹼性質。三個條件只有 methyldopa 完全吻合。

核心知識點

  1. Methyldopa → prodrug → α-methylnorepinephrine → 刺激腦幹 α₂ 受體 → 降低交感輸出
  2. 血流動力學:↓ 心輸出、↓ 周邊阻力、↓ 腎素釋放
  3. 副作用:口乾、鎮靜、嗜睡(類 anticholinergic)、肝毒性、溶血性貧血、Coombs test 陽性
  4. 安全用於妊娠高血壓(pregnancy hypertension)

參考資料

  1. Methyldopa - StatPearls - NCBI Bookshelf
  2. CV Pharmacology - Centrally Acting Sympatholytics
  3. Central Sympathetic Agents and Direct Vasodilators - Thoracic Key