Leflunomide是類風濕性關節炎治療前驅藥，臨床使用常與 cholestyramine 併服以避免副作用的產生，可能的機轉為何？

本題觀念：

本題主要考查 Leflunomide (來氟米特) 的藥物動力學特性，特別是其活性代謝物 Teriflunomide (A77 1726) 的 腸肝循環 (Enterohepatic circulation) 機制，以及如何利用 Cholestyramine (可列斯明) 進行藥物清除 (Washout procedure)。

選項分析

• (A) 增加代謝物濃度，減少膽汁排泄：錯誤。

  • 併用 Cholestyramine 的目的是為了降低血中的藥物濃度（例如在發生嚴重副作用或準備懷孕時），而非增加濃度。
  • Cholestyramine 並不減少膽汁排泄，而是讓已經排泄到腸道的藥物無法被再吸收，從而隨糞便排出。

• (B) 吸附代謝物，避免腸道中再吸收：正確。

  • Leflunomide 是一種前驅藥 (Prodrug)，在體內會迅速代謝為活性代謝物 Teriflunomide (A77 1726)。
  • Teriflunomide 具有很強的 腸肝循環 (Enterohepatic circulation) 特性，即藥物經膽汁排入腸道後，又會被腸道重新吸收進入血液。這導致其半衰期極長（約 2 週），在體內可滯留長達 2

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