109年:藥學一(第1次)
下列藥物何者可以活化腦下垂體前葉之 somatostatin 受體而抑制生長激素( growth hormone )生成及釋放,用於治療末端肥大症( acromegaly )?
Aoctreotide
Bcabergoline
Cpegvisomant
Dgoserelin
詳細解析
本題觀念:
本題考查末端肥大症 (Acromegaly) 的藥物治療機轉,特別是針對腦下垂體前葉 (Anterior Pituitary) 荷爾蒙受體的作用機制。考生需區分不同類別藥物(如生長抑素類似物、多巴胺致效劑、生長激素受體拮抗劑)的藥理機轉差異。
選項分析
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A. octreotide:正確。
- 機轉:Octreotide 是一種合成的生長抑素類似物 (Somatostatin analog, SSA)。它能模擬內源性生長抑素 (Somatostatin) 的作用,主要結合並活化腦下垂體前葉腫瘤細胞上的生長抑素受體 (Somatostatin Receptors, 尤其是 SSTR2 和 SSTR5 亞型)。
- 作用:活化受體後,會抑制腺苷酸環化酶 (Adenylyl cyclase) 活性,減少細胞內 cAMP,進而抑制生長激素 (GH) 的合成與釋放,同時也能抑制 IGF-1 的生成。
- 臨床應用:是治療末端肥大症的第一線藥物治療選擇(當手術無法完全治癒或不適用時)。
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B. cabergoline:錯誤。
- 機轉:Cabergoline 屬於長效型**多巴胺致效劑 (Dopam
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