抗高血壓藥物Aliskiren 的藥理作用為何？

本題觀念：Renin–Angiotensin–Aldosterone System (RAAS) 抑制機轉

高血壓治療常以干預 RAAS 為核心，包括

1. 抑制 Angiotensin-converting enzyme（ACEI）
2. 阻斷 Angiotensin II 受體（ARB）
3. 直接抑制腎素活性（Direct Renin Inhibitor，DRI）

Aliskiren 是第一個上市的口服 DRI，本題即在考其「直接抑制腎素活性」的機轉定位。

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選項分析

A. 直接抑制血管內皮受體
• 內皮細胞相關受體並非 RAAS 的主要標的。
• Aliskiren 與此無涉，因此錯誤。

B. 直接抑制腎素活性　✅
• Aliskiren 與腎素（Renin）活性部位結合，阻斷腎素將 Angiotensinogen 轉為 Angiotensin I 的第一步驟。
• 降低後續 Angiotensin II 與 Aldosterone 生成，達降壓效果。
→ 正確答案。

C. 抑制心房利鈉胜肽（ANP）代謝
• ANP 代謝與 Neprilysin 等酶有關，與 Aliskiren 無關。
• 錯誤。

D. 抑制血管緊縮素受體
• 抑制 AT₁ 受體的是 ARB（如 Losartan、Valsart

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