115年:藥學一(第2次)

下列何種鎮痛藥不屬於五環μ致效劑?

Amorphine
Bhydrocodone
Cpentazocine
Doxymorphone

詳細解析

本題觀念

本題比較 opioid analgesics 的化學骨架與受體藥理,關鍵不是只看藥名,而是先辨認 morphine-related 的五環骨架,再看各藥物對 μ receptor 的作用型態。morphine、hydrocodone 與 oxymorphone 可歸在 morphine-like opioid analgesics,具有相對選擇性的 μ 受體致效作用;pentazocine 則屬不同的 benzazocine/benzomorphan 系列。

「五環」描述的是結構分類,「μ 致效劑」描述的是受體作用,兩者在本題要一起判斷。pentazocine 不僅不是 morphine 類五環藥物,還具有 μ partial agonist 與 κ agonist 的 mixed agonist-antagonist 特性,因此是唯一不符合題目所述分類的選項。

選項分析

A morphine 不正確。 morphine 是經典的 morphine-like opioid,具有五環骨架,並主要作用於 μ receptor。它是 full opioid agonist,故屬於本題所指的五環 μ 致效劑。

B hydrocodone 不正確。 hydrocodone 是 morphine-related 的半合成 opioid analgesic,藥品標示將其描述為對 μ receptor 具相對選擇性的 full opioid agonist。雖然其取代基與 morphine 不完全相同,仍歸在 morphine-like 類別,不能當作例外。

C pentazocine 正確。 pentazocine 的骨架屬 benzazocine,也常與 benzomorphan 類一併討論,不是 morphine 類五環骨架。其受體作用為 μ partial agonist、κ agonist,呈現 mixed agonist-antagonist profile;這種結構與藥理組合正是它不屬於五環 μ 致效劑的理由。

D oxymorphone 不正確。 oxymorphone 是 morphine-related 的強效 opioid analgesic,保留 morphine-like 五環骨架,且為 mu opioid agonist。因此它符合題目中的分類。

答案解析

判斷這類分類題,可先以 morphine 為五環 μ 致效劑的代表,再比較其他藥物是否屬 morphine-related 系列。morphine、hydrocodone 與 oxymorphone 都符合;pentazocine 的 benzazocine/benzomorphan 骨架不同,且是 μ 部分致效、κ 致效的混合型藥物,並非單純 μ full agonist。故答案為 C。

核心知識點

  1. morphine、hydrocodone、oxymorphone 可視為 morphine-like opioid analgesics,核心共同點是五環相關骨架與 μ 受體致效作用。
  2. pentazocine 屬 benzazocine/benzomorphan 類,結構分類不要與 morphine 類混用。
  3. pentazocine 對 μ receptor 是 partial agonist,對 κ receptor 是 agonist,因此具有 mixed agonist-antagonist 特性。
  4. 藥物分類題應分開看化學骨架、受體作用與 full/partial agonist,三者不能互相取代。

參考資料

  1. Morphine sulfate prescribing information
  2. Hydrocodone bitartrate prescribing information
  3. Pentazocine prescribing information
  4. Pentazocine compound information
  5. Opioid analgesics and receptor pharmacology