A、B、C、D 四位病人接受某線性一室模式抗生素治療,今分別以單次靜脈注射200 mg,並依病人分別設計給藥間隔以每次200 mg 進行多次靜脈注射。其單次給藥後之血中濃度曲線下面積(AUC0-infinity)及多次給藥後達穩定狀態平均血中濃度(Css.avg)之參數如圖所示。該藥品在A、B、C、D 四位病人的清除率大小比較,下列何者正確? 
詳細解析
本題觀念
本題要分開處理單次靜脈給藥的 AUC 與多次給藥的 Css.avg。對線性一室模式且以固定劑量靜脈注射的藥物,單次給藥後的 AUC₀–∞ 可直接用來反推清除率:CL = Dose/AUC₀–∞。因為四位病人每次都是 200 mg 靜脈給藥,生體可用率 F=1,AUC 越小代表清除率越大。Css.avg 另外受到給藥間隔 τ 影響,本題已依病人個別設計 τ,因此不能只看 Css.avg 高低排列清除率。
影像分析
圖表橫軸是單次給藥後的 AUC₀–∞(mg/L·hr),縱軸是多次給藥達穩定狀態的平均血中濃度 Css.avg(mg/L)。四個點的讀值為:A 位於 AUC=3、Css.avg=0.5;B 位於 AUC=4、Css.avg=1.0;C 位於 AUC=6、Css.avg=0.5;D 位於 AUC=8、Css.avg=1.0。清除率排序應使用橫軸 AUC,不是使用縱軸 Css.avg;因此要由 AUC 由小到大反推 CL 由大到小。
選項分析
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A:正確。 由 AUC 可得 CL_A=200/3、CL_B=200/4、CL_C=200/6、CL_D=200/8 mg/hr。數值約為 66.7、50.0、33.3、25.0 mg/hr,所以完整排序是 A>B>C>D。選項只列出 A>B>D,方向與完整排序一致,為唯一符合者。
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B:錯誤。 B 病人的 AUC=4,大於 A 病人的 AUC=3;在劑量相同時,B 的清除率應小於 A,而不是 B>A。
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C:錯誤。 C 的 AUC=6、D 的 AUC=8,所以 C 的清除率確實大於 D;但 B 的 AUC=4,清除率大於 D,不能排成 C>D>B。此選項只抓到 C>D,後半段方向錯誤。
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D:錯誤。 D 的 AUC=8 是四人中最大,因此 D 的清除率最小,不可能大於 C 或 A。
答案解析
本題採公告答案 A。固定 200 mg 靜脈劑量時,清除率與 AUC 成反比:CL = Dose/AUC。從圖上讀得 A、B、C、D 的 AUC 分別為 3、4、6、8,因此清除率由大到小為 A、B、C、D;A>B>D 正確。圖中的 Css.avg 雖然在 B、D 為 1.0 mg/L,在 A、C 為 0.5 mg/L,但穩態平均濃度遵循 Css.avg = F×Dose/(CL×τ),而四人的給藥間隔 τ 不同,這些縱軸數值不能取代 AUC 來排序清除率。
核心知識點
- 靜脈注射時 F=1;單次給藥可用 CL = Dose/AUC₀–∞。
- 同一劑量下,AUC 越小,清除率越大。
- 多次給藥的 Css.avg = F×Dose/(CL×τ),須同時知道劑量、F、CL 與給藥間隔。
- 若給藥間隔因病人而異,不能只用 Css.avg 高低比較 CL。
- 讀圖時先確認每個軸代表的參數,再套用相應公式;本題應以 AUC 橫軸作答。