115年:藥學三(第2次)
某藥以靜脈注射2 mg/kg 給藥後，AUC0-∞為60 mg．h/L。當以口服錠劑（20 mg/kg）及口服溶液劑（10 mg/kg）等方式給藥時，其AUC0-∞分別為480 mg．h/L 及300 mg．h/L，下列敘述何者正確？
A溶液劑之absolute bioavailability 為0.9
B溶液劑相對於錠劑之relative bioavailability 為0.9
C錠劑之absolute bioavailability 為0.53
D錠劑相對於溶液劑之relative bioavailability 為0.8
詳細解析
本題觀念
本題考查生體可用率（bioavailability）與劑量校正後 AUC₀₋∞ 的比較。靜脈注射直接進入全身循環，可作為 absolute bioavailability 的參考；兩種口服製劑互相比較時，則是 relative bioavailability。因為三種給藥途徑的劑量不同，不能直接比較 AUC，必須先計算 AUC／Dose。
選項分析
- A：錯誤。 溶液劑相對 IV 的 dose-normalized AUC 為（300／10）／（60／2）＝30／30＝1.00，因此不是 0.9。
- B：錯誤。 溶液劑相對錠劑應以兩者的劑量校正 AUC 比較，即（300／10）／（480／20）＝30／24＝1.25，不是 0.9。
- C：錯誤。 錠劑的 absolute bioavailability 為（480／20）／（60／2）＝24／30＝0.80，不是 0.53。
- D：正確。 錠劑相對溶液劑的 relative bioavailability 為（480／20）／（300／10）＝24／30＝0.80。
答案解析
先把各途徑的 AUC 依劑量校正：IV 為 60／2＝30，錠劑為 480／20＝24，溶液劑為 300／10＝30。absolute bioavailability 是口服製劑與 IV 參考製劑的 dose-normalized AUC 比值；relative bioavailability 則是測試製劑與口服參考製劑的 dose-normalized AUC 比值。因此溶液劑的 absolute bioavailability 是 30／30＝1.00，錠劑是 24／30＝0.80；錠劑相對溶液劑為 24／30＝0.80，故選 D。
核心知識點
- AUC 代表藥物全身暴露量；不同劑量比較時，先使用 AUC／Dose。
- absolute bioavailability 以 IV 為參考，公式為（AUCpo／Dosepo）／（AUCiv／Doseiv）。
- relative bioavailability 比較兩個非 IV 製劑，必須先校正劑量，再判斷測試製劑相對參考製劑的暴露量。
- 數值大於 1 不代表必然錯誤；若製劑的吸收比例或劑量不同，未校正的 AUC 不能直接代表生體可用率。