114年:藥學一(第1次)
長期治療心絞痛要防止血栓再發生,下列藥物及作用機制何者正確?
Aaspirin不可逆抑制血小板cyclooxygenase-1,不需每日服藥,每週1劑75 mg即可有效抑制血小板 活化
Bclopidogrel可逆抑制P2Y12 ADP receptor,服用後1~3小時達有效血中濃度
Cnitroglycerin會增加血小板內cGMP,可以抑制血小板活化,不需再合併使用血小板抑制劑來預防 血栓再發生
Ddipyridamole抑制phosphodiesterase 3,除能抑制血小板活化外,亦能促進血管放鬆,只適用於 穩定型心絞痛
詳細解析
本題觀念:
本題聚焦於長期心絞痛合併抗血小板或抗血栓治療之機轉,強調不同藥物對血小板活化的抑制方式及臨床適應。
選項分析
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選項A
aspirin透過不可逆acetylation抑制血小板內COX-1,使TXA₂合成停擺,抑制血小板活化。然而血小板壽命約7–10天,且每日約10–15%新生血小板生成,若僅每週給藥一次,將有大量未被acetylation的新生血小板恢復功能,無法維持持續抑制效果,故需每日低劑量(約75–100 mg)給予(onlinelibrary.wiley.com)(thrombosisjournal.biomedcentral.com)。 -
選項B
clopidogrel屬thienopyridine類,需肝臟P450活化為代謝物後,與P2Y₁₂ receptor共價結合,機制為irreversible抑制,停藥後需待血小板更新(約7–10天)才
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