114年:藥學四(第1次)

有關tacrolimus的敘述,下列何者錯誤?

A具高度親脂性,個體間生體可用率差異大
B口服給藥優於注射,因副作用較小
CTDM須監測whole blood concentration
D目前的口服劑型都是1天使用2次

詳細解析

本題觀念:

本題聚焦 tacrolimus 的藥動學特性(高度親脂、經首渡效應導致生體可用率低且個體差異大)、給藥途徑與副作用差異、治療藥物監測(TDM)標本選擇,以及現行口服製劑的使用頻次。

選項分析

  • 選項A 具高度親脂性,個體間生體可用率差異大
    Tacrolimus 屬於大環內酯類免疫抑制藥,極度親脂,其口服生體可用率僅約20%–25%,且因 CYP3A 及 P-gp 首渡代謝而有極大個體差異(文獻報導範圍4%–89%)(flipper.diff.org)。正確。

  • 選項B 口服給藥優於注射,因副作用較小
    注射劑型含有 polyoxyethylated castor oil 衍生物(HCO-60),易引發過敏甚至 anaphylaxis,且靜脈注射時需嚴密監測;口服無此載劑,副作用相對較少,因此臨床僅限無法進食者短期使用靜注,隨時轉為口服用藥(medicine.com)。正確。

  • 選項C TDM須監測whole blood concen

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