114年:藥學四(第2次)

有關tacrolimus之敘述,下列何者錯誤?

Alow plasma protein binding
B和cyclosporine一樣,監測trough concentration
Ctarget concentration range為3~15 ng/mL
D和fluconazole併用會有增加毒性的風險

詳細解析

本題觀念:

Tacrolimus 為 calcineurin inhibitor,特色包括極高蛋白結合率(> 98%)、主要經 CYP3A4/5 代謝、需以「穩態 trough 濃度」做治療藥物監測 (TDM),且與許多 CYP3A 抑制劑(如 azole 類抗黴菌藥)有顯著交互作用。試題考察上述藥物動力學與 TDM 觀念。

選項分析

  • 選項 A:low plasma protein binding
    文獻顯示 tacrolimus 在血漿中約 98.8–99 % 與蛋白(albumin、α₁-acid glycoprotein 等)結合,游離分率僅約 1 %(rxreasoner.com)。並且更大量分佈於紅血球。故「低蛋白結合」與事實相反,此為錯誤敘述。

  • 選項 B:和 cyclosporine 一樣,監測 trough concentration
    Tacrolimus 臨床上採 trough (C₀) 監測;雖 cyclosporine 部分中心改測 C₂,高峰監測,但仍普遍量 C₀,兩者皆需靠 TDM([pubmed.ncbi.nlm.nih.gov](ht

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