114年:藥學五(第2次)

下列何種口服降血糖藥不需根據腎功能調整劑量?

Aalogliptin
Bglyburide
Cmetformin
Dpioglitazone

詳細解析

本題觀念:

第 2 型糖尿病口服藥物大多透過腎臟排除,腎功能下降時須調整劑量以避免蓄積副作用 (如低血糖、乳酸中毒);惟少數藥物主要經肝臟代謝,不受腎功能影響。本題考「依腎功能是否需調整劑量」之藥物分類。

選項分析

  • 選項 A alogliptin
    DPP-4 inhibitor,約 60–70 % 經腎臟排泄,eGFR<60 mL/min 時建議減半至 12.5 mg;eGFR<30 mL/min 則降至 6.25 mg。故需依腎功能調整。 (drugs.com)

  • 選項 B glyburide
    Sulfonylurea,活性代謝物亦經腎臟排除,腎功能不佳時易延長半衝、誘發嚴重低血糖,美國 Beers Criteria 建議 eGFR<30 mL/min 避免使用,需調整或改用其他 SU。 (drugs.com)

  • 選項 C metformin
    Biguanide,完全經腎臟排泄;eGFR 30–45 mL/min 建議減量或避免啟用,eGFR<30 mL/min 禁用,以免乳酸性血症。 (drugs.com)

  • 選項 D pioglitazone
    Thiazolidinedione,>95 % 於肝臟經 CYP2C8/3A4 代謝,僅 < 3 % 原形經尿中排出;研究顯示中重度腎功能不全與正常腎功能者藥物清除無差異,仿單明列「腎功能受損無需調整劑量」。 (drugs.com)

答案解析

比較四者,唯有 pioglitazone 主要經肝代謝、腎排泄量極低,臨床指引與仿單均註明「任何程度腎功能不全皆無須調整劑量」。其他三藥皆大量經腎臟清除,需依 eGFR 下修劑量或避免使用。故正確答案為 D pioglitazone

核心知識點

  1. 抗糖尿病口服藥之腎劑量概念:
    • Biguanide、SU、部分 DPP-4 (alogliptin, sitagliptin, saxagliptin) 須依 eGFR 調整或停用。
    • Thiazolidinedione (pioglitazone, rosiglitazone) 主要肝代謝,不須腎劑量調整,但須監測肝功能與體液滯留。
  2. 腎功能指標:eGFR<30 mL/min 為大多數口服藥停用或禁用臨界值。
  3. 不良反應對應:metformin→乳酸中毒;glyburide→長效低血糖;alogliptin→低血糖風險較低但仍須減量。
  4. 考前記憶法:口服降糖藥中「純肝代謝、無腎考量」=TZD 類;其餘絕大多數都要查 eGFR。

臨床重要性

了解腎劑量調整能減少低血糖與藥物蓄積風險,對老年、慢性腎病患者尤關鍵;選擇 pioglitazone 時仍須評估心衰與骨折風險。