藥品若具非常快速之溶離與吸收特性，不易以溶離試驗預測藥品體內動態，其係指在15分鐘內主成分至少已溶離多少％？

本題觀念：

本題考查的是藥品生體可用率及生體相等性試驗準則中關於溶離試驗（Dissolution Test） 的判讀標準，特別是針對非常快速溶離（Very Rapidly Dissolving） 的定義。這通常與生物藥劑學分類系統（BCS）的生物豁免（Biowaiver）及溶離曲線比對（Dissolution Profile Comparison）有關。

選項分析：

• A. 50：錯誤。50% 通常是用於計算相似性因子（$f_2$ 值）的標準（$f_2 \ge 50$ 代表兩曲線相似），並非非常快速溶離的界定比例。
• B. 75：錯誤。75% 在某些舊規範或特定緩釋劑型規範中可能出現（如 $Q$ 值），但不是速放製劑非常快速溶離的定義。
• C. 85：正確。根據台灣衛生福利部食品藥物管理署（TFDA）的《藥品生體可用率及生體相等性試驗作業準則》及國際 ICH M9 指引：
  • 非常快速溶離（Very Rapidly Dissolving）：定義為在規定的溶離條件下，藥品在 15 分鐘內 溶離率達到 85% 以上。
  • 在此情況下，若受試藥品與對照藥品皆符合此條件，通常視為溶離行為極其相似，可免除計算溶離相似性因子（$f_2$ 值）。
• D. 95：錯誤。這不是法規定義的閾值。

答案解析：

根據藥品生體可用率及生體相等性試驗準則，當藥品具有非常快速之溶離與吸收特性時，其溶離行為受胃排空（gastric emptying）控制大於溶離速率控制。法規明確定義：

1. 非常快速溶離：15 分鐘內溶離 $\ge$ 85%。
2. 快速溶離：30 分鐘內溶離 $\ge$ 85%。

題目中提到「具非常快速之溶離與吸收特性」且「在15分鐘內」，故應選擇 85%。

核心知識點：

考生應熟記 BCS Biowaiver 與 溶離曲線比對 的關鍵數字：

1. 非常快速溶離 (Very Rapidly Dissolving)：15 分鐘內溶出 $\ge$ 85%。
   • 若受試與對照藥品皆為非常快速溶離，視為相似，免算 $f_2$。
   • 適用於 BCS Class I 與 Class III 的 Biowaiver 判定。
2. 快速溶離 (Rapidly Dissolving)：30 分鐘內溶出 $\ge$ 85%。
   • 適用於 BCS Class I 的 Biowaiver 判定。
3. 相似性因子 ($f_2$ similarity factor)：
   • $f_2 \ge 50$ 代表兩溶離曲線相似（相當於平均溶離差異小於 10%）。
   • 計算條件：取樣點至少 3 點、溶出 85% 以上的時間點只能取 1 點。

參考資料

1. 藥品生體可用率及生體相等性試驗作業準則 - 全國法規資料庫
2. 學名藥依藥品溶解度及穿透性分類原則以溶離率曲線比對試驗取代生體相等性試驗申請指引 - TFDA
3. ICH Guideline M9 on Biopharmaceutics Classification System-based Biowaivers.