局部麻醉劑具有下列何種性質，可使其作用變快，毒性變低？

本題觀念：

局部麻醉劑（Local Anesthetics, LAs）的藥物動力學性質，特別是 pKa（解離常數） 與 脂溶性（Lipid solubility） 對藥物**作用起始時間（Onset of action）及毒性（Toxicity）**的影響。

選項分析

題目要求找出能使「作用變快」且「毒性變低」的性質組合。

• pKa 與 作用起始時間（Onset）：

  • 局部麻醉劑必須以**非解離態（Non-ionized form, B）**才能穿透神經細胞膜（脂質雙層）。
  • 生理 pH 值約為 7.4。當藥物的 pKa 值越低（越接近 7.4），在生理環境下非解離態的比例越高，穿透神經膜的速度越快，因此作用起始時間越快（Fast onset）。
  • 反之，高 pKa 值（如 Procaine, pKa 8.9）在 pH 7.4 下解離態多，穿透慢，作用慢。
  • 結論： 「作用變快」必須選擇 低 pKa 值。此點排除了 (A) 和 (D)。

• 脂溶性 與 作用快慢及毒性：

  • 作用快慢： 神經膜由脂質組成，高脂溶性的藥物能更容易且迅速地穿透神經鞘與神經膜，這有助於加速作用的產生（雖然 pKa 是主因

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