113年:藥學一(第2次)

下列有關colesevelam的敘述,何者錯誤?

A具降血糖與降血脂作用
B屬於陽離子樹脂
C可作用於FXR受體
D可與insulin合併使用

詳細解析

本題觀念:

本題主要考查 Colesevelam(一種膽酸結合樹脂,Bile Acid Sequestrant, BAS)的藥理機制、化學性質、臨床適應症及其分類。這類藥物除了傳統的降血脂作用外,也被核准用於第二型糖尿病的血糖控制。

選項分析

  • A. 具降血糖與降血脂作用 (正確)

    • 分析:Colesevelam 是目前唯一被 FDA 核准同時用於治療原發性高血脂症(Primary Hyperlipidemia)及第二型糖尿病(Type 2 Diabetes Mellitus)的膽酸結合樹脂。
    • 機制:在降血脂方面,它結合腸道膽酸,促進肝臟消耗膽固醇合成膽酸,進而上調 LDL 受體以降低血中 LDL。在降血糖方面,雖機制尚未完全釐清,但研究顯示其能透過改變膽酸池組成,活化腸道 TGR5 受體並誘導 GLP-1 分泌,同時減少肝臟 FXR 的活化,達到改善血糖的效果。
  • B. 屬於陽離子樹脂 (有爭議/錯誤)

    • 分析:這是本題最主要的爭議點之一。
    • 化學性質觀點:Colesevelam 本身是一個帶有大量正電荷(季銨基團)的高分子聚合物,因此稱其為「陽離子聚合物」(Cationic polymer)在化學結構上是正確的,因為

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