112年:藥學一(第2次)

下列抗心律不整藥物中,何者可直接作用在 SA node 之離子通道,而抑制心跳速率?

Aranolazine,抑制 INa
Bivabradine,抑制 funny current If
Cvernakalant,抑制 ICa
Dadenosine,抑制 IK

詳細解析

本題觀念:

本題主要測驗考生對於竇房結 (SA node) 生理機制及抗心律不整/抗心絞痛藥物作用機轉的掌握。特別是針對控制心跳速率 (Heart Rate) 的離子通道 IfI_f (funny current) 及其特異性抑制劑的藥理學知識。

選項分析

  • A. ranolazine,抑制 INa
    • 錯誤。Ranolazine 是一種抗心絞痛藥物,其主要機轉是抑制心肌細胞的晚期鈉離子流 (INa,lateI_{Na, late})。這能減少細胞內鈉離子堆積,進而減少鈣離子超載 (calcium overload) 和改善舒張功能。雖然它也有輕微抑制 IKrI_{Kr} 的作用(可能延長 QT),但它對心跳速率和血壓的影響極小,並非透過作用於 SA node 來降低心跳。
  • B. ivabradine,抑制 funny current If
    • 正確。Ivabradine 是專一性的竇房結 IfI_f 離子通道阻斷劑。IfI_f (funny current) 是由 HCN (Hyperpolarization-activated Cyclic Nucleotide-gated) 通道通透的混合鈉鉀電流,負責竇房結細胞的第 4 期 (Phase 4) 自動去極化。Ivabr

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