112年:藥學一(第2次)
關於選擇性第二型環氧酶( cyclooxygenase-2 )抑制劑之敘述,下列何者錯誤?
A不易產生胃潰瘍
B仍具有腎毒性的副作用
Ccelecoxib受 CYP2C9 代謝
D不易引起血管栓塞的風險
詳細解析
本題觀念:
本題考查**選擇性 COX-2 抑制劑(Selective COX-2 Inhibitors)**的藥理特性、副作用機轉及其代謝途徑。核心概念在於理解 COX-1 與 COX-2 兩種同功酶(Isoenzymes)在生理功能上的差異,特別是其對胃黏膜、腎臟血流及心血管系統(血栓形成與抗凝血平衡)的影響。
選項分析
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A. 不易產生胃潰瘍:正確。
- 傳統非選擇性 NSAIDs 同時抑制 COX-1 與 COX-2。COX-1 在胃壁中負責生成具有細胞保護作用的前列腺素(如 PGE2、PGI2),能促進黏液與碳酸氫根分泌,維持胃黏膜完整。
- 選擇性 COX-2 抑制劑(如 Celecoxib)主要抑制發炎部位的 COX-2,較少影響胃部的 COX-1,因此相較於傳統 NSAIDs,其引起胃潰瘍與胃腸道出血的風險較低。
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B. 仍具有腎毒性的副作用:正確。
- COX-2 並非僅存在於發炎組織,它也在腎臟中(特別是緻密斑 macula densa 和升支粗管)構成性表現(constitutive expression),參與調節腎血流量(renal blood flow)與鈉離子排泄。
- 抑制 COX-2 會干擾腎臟的自我調節機制,導致鈉水滯留、高血壓、水腫
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