下列何者是麻醉輔助藥也是抗癲癇藥，在 pH ＜ 3 時會催化主環結構開環，而增加水溶性？

本題觀念：

本題考查的是 Midazolam (咪達唑侖) 獨特的藥物化學結構特性及其臨床應用。特別是其結構中含有 Imidazole ring (咪唑環)，賦予其具備 pH 依賴性的溶解度變化 (pH-dependent solubility)。此特性使得 Midazolam 能製成水溶性注射劑，優於其他傳統苯二氮平類藥物。

選項分析

• A. Diazepam：
  • 錯誤。Diazepam 是典型的 Benzodiazepine，脂溶性極高，幾乎不溶於水。
  • 為了製成注射劑，必須使用有機溶劑（如丙二醇, propylene glycol）助溶，因此注射時常引起劇烈疼痛或靜脈炎。它在酸性環境下並不會像 Midazolam 一樣發生具臨床製劑優勢的可逆性開環反應。
• B. Midazolam：
  • 正確。Midazolam 結構中融合了一個 Imidazole ring (咪唑環)。
  • 化學特性：在酸性環境下（pH < 3~4），其 Diazepine ring (主環) 上的 C=N 鍵會水解斷裂（開環），暴露出二級胺結構並質子化，使其極性大增，成為水溶性，這使得它能製成穩定的水溶液製劑，不需添加有機助溶劑，注射疼

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