111年:藥學一(第2次)

Angiotensin II receptor blockers ( ARBs )的簡式(如下圖),何者並非 ARBs 中 R 的結構? 圖片

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詳細解析

本題觀念:

本題考查的是 Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs) 類藥物的 結構活性關係 (Structure-Activity Relationship, SAR)。 ARBs 的核心結構通常包含一個雙苯環 (Biphenyl) 骨架,且在雙苯環的 distal ring 的 鄰位 (ortho-position, 2' position) 必須接有一個酸性基團 (Acidic group)。這個酸性基團對於藥物與受體 (AT1 receptor) 上的帶正電胺基酸 (如 Arg167) 形成離子鍵結合至關重要,是藥效產生的關鍵藥效基團 (Pharmacophore)。

影像分析:

  1. 題目結構圖:顯示了典型的 ARB 骨架,包含一個接有 Heterocycle (雜環) 的雙苯環結構。其中 R 基團位於雙苯環末端的鄰位 (ortho位),這就是 SAR 中要求必須為「酸性基團」的位置。
  2. 選項 ACarboxylic acid (-COOH)。這是典型的酸性基團。
  3. 選項 BImidazole (咪唑環)。這是一個鹼性或中性的雜環結構(視環境pH而定),本身不具備模擬 Carboxylate 所需的酸性特質 (pKa 通常

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