109年:藥學一(第1次)

Cilostazol 為一新型具有血管擴張作用的抗血小板藥,可用於治療間歇性跛行( intermittent claudication ),其作用機制為何?

Aphosphodiesterase inhibitor
Bthromboxane A 2 receptor inhibitor
CNO donor
Dcalcium channel blocker

詳細解析

本題觀念:

本題考查抗血小板藥物 Cilostazol (Pletal®) 的藥理機轉。Cilostazol 是一種雙效藥物,同時具有抗血小板凝集血管擴張的作用,臨床上主要用於改善周邊動脈阻塞疾病(PAOD)患者的間歇性跛行 (Intermittent Claudication) 症狀,增加無痛行走的距離。

選項分析

  • A: phosphodiesterase inhibitor (正確)
    • Cilostazol 的機轉:它是選擇性的 第三型磷酸二酯酶抑制劑 (PDE3 inhibitor)
    • 作用路徑
      1. 抑制血小板與血管平滑肌細胞內的 PDE3 酵素。
      2. 減少環磷酸腺苷 (cAMP) 的代謝分解,導致細胞內 cAMP 濃度上升
      3. 在血小板中:高濃度 cAMP 活化 Protein Kinase A (PKA),抑制血小板凝集。
      4. 在血管平滑肌中:高濃度 cAMP 抑制 Myosin Light Chain Kinase (MLCK) 的活性,減少鈣離子釋放,導致血管舒張(vasodilation)。
  • **B: thromboxane A2

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