110年:藥學一(第2次)
降血脂抗體藥物 evolocumab 主要可減少血液之 LDL 含量，同時也可降低 triglycerides 及 apo B-100 含量。下列何者為其主要作用之標的（ target ）？
Aproprotein convertase subtilisin/kexin type 9 （ PCSK9 ）
BAMP-activated protein kinase （ AMPK ）
Cmicrosomal triglyceride transfer protein （ MTP ）
Dperoxisome proliferator-activated receptor （ PPAR ）
詳細解析
本題觀念：
本題考查的是降血脂藥物的作用機轉，特別是針對生物製劑（單株抗體）類別的藥物。Evolocumab 屬於 PCSK9 抑制劑，這類藥物在傳統 Statin 類藥物治療效果不佳或無法耐受時，扮演重要的二線或輔助治療角色。
選項分析
- (A) proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 （ PCSK9 ）：正確。
- 機制：PCSK9 是一種由肝臟生成的蛋白質，其正常生理功能是與肝細胞表面的低密度脂蛋白受體（LDL receptor, LDLR）結合，促進 LDLR 進入細胞內被溶酶體降解，從而減少肝臟清除血液中 LDL 的能力。
- 藥物作用：Evolocumab 是一種針對 PCSK9 的全人源單株抗體（Monoclonal antibody）。它能與血液中的 PCSK9 結合，阻止 PCSK9 與 LDLR 結合。這使得 LDLR 能夠重新循環回到肝細胞表面，增加肝臟清除血液中 LDL-C 的能力，進而大幅降低血中 LDL-C（可降低 50-60%），同時也能降低 Apo B-100 和三酸甘油酯（Triglycerides）。
- (B) AMP-activated protein kinase （ AMPK ）：
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