下列氣喘治療藥物中,何者不是以口服錠劑方式給與?
詳細解析
本題觀念:
本題為反向題(問「何者不是口服錠劑」),考的是氣喘控制藥物的給藥途徑。白三烯修飾劑(leukotriene modifiers)全部都是口服錠劑,而 cromolyn 因為口服吸收極差(生體可用率 < 1%),治療氣喘時必須以吸入方式給藥。
選項分析
(A) zileuton ❌ 口服錠劑 5-脂氧合酶抑制劑,商品名 Zyflo。有即釋錠(600 mg QID)與緩釋錠(Zyflo CR, 600 mg BID)兩種劑型,皆為口服錠劑。
(B) zafirlukast ❌ 口服錠劑 白三烯受體拮抗劑(CysLT₁ antagonist),商品名 Accolate。口服錠劑 10 mg 或 20 mg,每日兩次,需空腹服用(飯前 1 小時或飯後 2 小時)。
(C) montelukast ❌ 口服錠劑 白三烯受體拮抗劑,商品名 Singulair。劑型多元:成人用膜衣錠 10 mg(QD 睡前)、兒童咀嚼錠 4/5 mg、幼兒顆粒劑。全部都是口服劑型。
(D) cromolyn ✅ 正確答案 肥大細胞穩定劑,商品名 Intal。治療氣喘時以定量噴霧吸入器(MDI, 800 μg/spray, QID)或霧化吸入(nebulizer, 20 mg/2mL, QID)給藥。口服生體可用率極低(< 1%),吞下去的部分幾乎不被吸收,因此口服錠劑對氣喘治療無效。
補充:cromolyn 確實有口服液劑型(Gastrocrom),但那是用於「全身性肥大細胞增生症(systemic mastocytosis)」或食物過敏,作用在腸道局部而非肺部。治療氣喘絕對不用口服途徑。
答案解析
答案為 (D)。
三個白三烯修飾劑(zileuton、zafirlukast、montelukast)都是口服錠劑 — 這是它們相對吸入型皮質類固醇的一大優勢,病人順從性較好。Cromolyn 則因為口服吸收率極差,必須以吸入途徑直接送達呼吸道才能發揮穩定肥大細胞的效果。
| 藥物 | 分類 | 給藥途徑 | 頻率 |
|---|---|---|---|
| zileuton | 5-LOX 抑制劑 | 口服錠劑 | QID/BID(CR) |
| zafirlukast | LTRA | 口服錠劑 | BID |
| montelukast | LTRA | 口服錠/咀嚼錠 | QD |
| cromolyn | 肥大細胞穩定劑 | 吸入(MDI/nebulizer) | QID |
核心知識點
- Cromolyn 吸入給藥:口服生體可用率 < 1%,所以治療氣喘只能用吸入途徑;需每天 3-4 次規律使用,屬預防型用藥
- 白三烯修飾劑全部口服:zileuton(QID 或 CR BID)、zafirlukast(BID 空腹)、montelukast(QD 睡前)
- Cromolyn 的口服液劑型(Gastrocrom)用於腸道局部適應症,跟氣喘治療無關
- 臨床上 cromolyn 因需一天四次吸入、起效慢(需 2-4 週),已大幅被白三烯修飾劑與低劑量吸入型類固醇取代