112年:心肺基礎

下列那一個氣喘治療的藥物,其作用標的是表現於細胞膜上之受體?

Azileuton
Bmontelukast
Comalizumab
Dfluticasone

詳細解析

本題觀念:

本題考氣喘(asthma)治療藥物的作用標的(drug target)是否為「表現於細胞膜上之受體」。四個選項涵蓋不同機轉的氣喘藥物:白三烯生成抑制劑(zileuton)、白三烯受體拮抗劑(montelukast)、抗 IgE 單株抗體(omalizumab)、吸入型類固醇(fluticasone)。答案為 B(montelukast)。

選項分析

  • A:zileuton 抑制的是 5-脂氧合酶(5-lipoxygenase, 5-LOX),這是一種存在於細胞質內、負責催化花生四烯酸(arachidonic acid)轉變為白三烯的代謝酶,屬於細胞內酶,並非細胞膜上的受體。❌
  • B:montelukast 是半胱胺醯白三烯第一型受體拮抗劑(cysteinyl leukotriene receptor 1 antagonist, CysLT1 receptor antagonist)。CysLT1 是一種典型的 G 蛋白偶聯受體(G protein-coupled receptor, GPCR),確實表現於呼吸道平滑肌細胞、嗜酸性球等細胞的細胞膜表面,montelukast 直接與此膜上受體結合並阻斷其作用,完全符合題目所問「作用標的表現於細胞膜上之受體」。✅
  • C:omalizumab 是一種抗 IgE 單株抗體,它的作用標的是游離存在於血液中的

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