115年:藥學三(第2次)

有關栓劑基劑之敘述,下列何者錯誤?

Aglycerinated gelatin 為水溶性栓劑,故不須用水潤濕
B聚乙二醇栓劑置於室溫保存即可
C可可脂較穩定的型態是β晶型
Dphenol 會降低可可脂的熔點

詳細解析

本題觀念

栓劑基劑的判斷要同時看水溶性、吸濕性、熔點、晶型與保存條件。本題問的是錯誤敘述,最容易誤判的地方在於:glycerinated gelatin 雖然可溶於水,但其中 glycerin 具有吸濕性,栓劑置入前仍可能需要用水潤濕,以減少它從黏膜抽取水分所造成的不適。PEG 基劑、可可脂晶型與 phenol 對熔點的影響,則分別支持 B、C、D。

選項分析

  • A. 錯誤。Glycerinated gelatin 是水溶性或可與水混溶的基劑,但這不代表完全不需潤濕。因 glycerin 具吸濕性,若表面乾燥,可能自黏膜吸取水分而造成刺激;使用前以水潤濕可降低這種不適,所以「故不須用水潤濕」的推論錯誤。

  • B. 正確。PEG 栓劑主要是在體液中溶解,而不是一定要像脂肪性基劑一樣在體溫下熔化。適當配方的 PEG 栓劑熔點可以高於室溫,包裝與環境條件合適時可置於室溫保存。

  • C. 正確。可可脂(Theobroma oil)具有多晶型,β 晶型是較穩定的型態,熔點約 34.5℃,有利於形成性質較一致的栓劑。製備過程若過度加熱或冷卻不當,可能產生不理想晶型,影響熔化行為。

  • D. 正確。Phenol 與可可脂混合時可形成共熔系統,使混合物的熔點低於各成分單獨存在時的熔點。因此 phenol 會降低可可脂系統的熔點,這是脂溶性栓劑配方設計需要留意的相容性問題。

答案解析

A 的前半句「glycerinated gelatin 為水溶性栓劑」本身可以成立,但後半句「故不須用水潤濕」不能由此推出。水溶性描述的是基劑進入體液後的溶解特性,不等於其在置入瞬間不會與黏膜爭水;glycerin 的吸濕性正是需要潤濕的理由。B 的 PEG 栓劑可在合適條件下室溫保存,C 的 β 晶型是可可脂較穩定的多晶型,D 則符合 phenol 與可可脂形成共熔系統而降低熔點的原理。因此錯誤敘述是 A,答案為 A。

核心知識點

  • Glycerinated gelatin:水溶性基劑,但具有吸濕性,使用前可用水潤濕以減少黏膜刺激。
  • PEG:主要在體液中溶解;配方熔點與包裝合適時可室溫保存。
  • Cocoa butter/Theobroma oil:具有多晶型,β 晶型較穩定,熔點約 34.5℃。
  • Phenol 可與可可脂形成共熔系統,使混合物熔點下降。
  • 判斷基劑敘述時,要把「溶解」與「潤濕」、「熔化」與「室溫保存」分開思考,不能用單一物性直接推論所有製劑行為。

參考資料

  1. Suppositories, inserts and sticks, UOM lecture
  2. IPSF, Compounding of Rectal and Vagina Preparations
  3. AAPS Introductions in the Pharmaceutical Sciences, Rectal and Vaginal Drug Delivery
  4. ScienceDirect Topics, Theobroma Oil
  5. Wikipedia, Suppository