114年:藥學一(第1次)

下列何種opioid拮抗劑因無法穿透血腦屏障,可用於治療opioid-induced便秘?

Analoxone
Bloperamide
Calvimopan
Dnaltrexone

詳細解析

本題觀念:

探討 opioid-induced constipation (OIC) 的治療策略,重點在於選擇性針對腸道 µ-opioid receptor 的周邊拮抗劑,且因不穿透血腦屏障 (BBB),可減少逆轉中樞止痛效果與誘發戒斷症狀的風險。(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)

選項分析

  • 選項A naloxone
    Naloxone 為傳統 μ-opioid receptor antagonist,分子量小、親脂性高,易穿透 BBB,可迅速逆轉鴉片類中樞止痛作用並解除呼吸抑制,臨床上用於急性鴉片類過量,但不適用於單純解除腸道副作用,且高劑量可能誘發全身性戒斷(healio.com)。

  • 選項B loperamide
    Loperamide 為周邊 μ-opioid receptor 激動劑,以降低腸蠕動及增加食糜停留時間治療腹瀉,

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