110年:心肺基礎

下列何者是鴉片受體(opioid receptor)的拮抗劑?

Amethadone
Btramadol
Cnaloxone
Dmeperidine

詳細解析

本題觀念:

本題考鴉片類受體(opioid receptor)促效劑與拮抗劑的區分。

選項分析

  • A methadone ❌:是長效的鴉片受體完全促效劑,臨床用於中重度疼痛控制及鴉片類藥物成癮的替代治療,並非拮抗劑。
  • B tramadol ❌:是弱效的鴉片受體促效劑,同時具有抑制血清素及正腎上腺素再回收的作用,用於中度疼痛,屬於促效劑而非拮抗劑。
  • C naloxone ✅:是非選擇性的鴉片受體競爭性拮抗劑,對 mu 受體親和力最高,也會結合 kappa 與 delta 受體,但不會活化受體,能快速阻斷或逆轉鴉片類藥物促效劑造成的呼吸抑制,臨床上用於快速逆轉鴉片類藥物過量。起效快(靜脈注射約 2 分鐘、肌肉注射約 5 分鐘、鼻噴約 10 分鐘),但作用時間僅約 30–90 分鐘,若逆轉的是長效鴉片類藥物,須留意藥效消退後再度呼吸抑制,需追加給藥或持續監測。
  • D meperidine ❌:是鴉片受體促效劑,用於中重度疼痛止痛,並非拮抗劑。

答案解析

只有 naloxone 是真正的鴉片受體拮抗劑,能阻斷或逆轉其他選項(皆為促效劑)造成的鴉片類藥物效果,故正確答案為 C。

核心知識點

鴉片受體藥物依作用可分為完全促效劑(methadone、meperidine)、弱效促效劑(tramadol)與拮抗劑(naloxone);naloxon

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