111年:藥學一(第1次)

下列何者不具 mu受體之拮抗作用?

Analoxegol
Bbutorphanol
Cnalbuphine
Dlevorphanol

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是鴉片類藥物(Opioids)的受體作用機轉,特別是區分「致效劑(Agonist)」、「拮抗劑(Antagonist)」與「混合型致效劑-拮抗劑(Mixed Agonist-Antagonist)」。解題關鍵在於辨識哪個藥物是純粹的 μ\mu 受體致效劑,而不具備任何拮抗 μ\mu 受體的作用。

選項分析

  • A. Naloxegol

    • 錯誤(它具有拮抗作用)。
    • Naloxegol 是 Naloxone 的聚乙二醇化衍生物,屬於周邊 μ\mu 鴉片受體拮抗劑(PAMORA)
    • 它無法通過血腦障壁(Blood-Brain Barrier),專門拮抗腸胃道的 μ\mu 受體,用於治療鴉片類藥物引起的便秘(OIC),且不影響中樞止痛效果。因此,它具有 μ\mu 受體拮抗作用。
  • B. Butorphanol

    • 錯誤(它具有拮抗性質)。
    • Butorphanol 屬於混合型致效劑-拮抗劑
    • 它是 κ\kappa 受體的致效劑(Agonist),但對 μ\mu 受體表現為**部分致效劑(Partial Agonist)拮抗劑(Antagonis

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